文档介绍：抗结核药物抗结核药物理想的抗结核药物具有杀菌、灭菌或较强的抑菌作用,毒性低, 不良反应减少, 价廉、使用方便, 药源充足; 经口服或注射后药物能在血液中达到有效浓度,并能渗入吞噬细胞、腹膜腔或脑脊液内,疗效迅速而持久。 1. 异烟肼( isoniazid ,H) 具有杀菌力强、可以口服、不良反应少、价廉等优点。其作用主要是抑制结核菌脱氧核糖核酸( DNA ) 的合成,并阻碍细菌细胞壁的合成。口服后,吸收快,渗入组织,通过血脑屏障, 杀灭细胞内外的代谢活跃或静止的结核菌。胸水、干酪样病灶及脑脊液中的药物浓度亦相当高。常用剂量为***每日 300mg (或每日 4~ 8mg/kg ),一次口服;小儿每日 5-10mg/kg (每日不超过 300mg )。结核性脑膜炎及急性粟型结核时剂量可适当增加( 加大剂量时有可能并发周围神经炎,可用维生素 B6 每日 300mg 预防;但大剂量维生素 B6 亦可影响异烟肼的疗效, 故使用一般剂量异烟肼时, 无必要加用维生素 B6 ),待急性毒性症状缓解后可恢复常规剂量。异烟肼在体内通过乙酰化灭活, 乙酰化的速度常有个体差异, 快速乙酰化者血药浓度较低,有认为间歇用药时须增加剂量。本药常规剂量很少发生不良反应, 偶见周围神经炎、中枢神经系统中毒( 兴奋或抑制)、肝脏损害( 血清丙氨酸氨基转移酶升高)等。单用异烟肼 3 个月,痰菌耐药率可达 70 %。 2. 利福平( rifampin ,R) 为利福霉素的半合成衍生物,是广谱抗生素。其杀灭结核菌的机制在于抑制菌体的 RNA 聚合酶, 阻碍其 mRNA 合成。利福平对细胞内、外代谢旺盛及偶尔繁殖的结核菌( A、 B、C 菌群)均有作用,常与异烟肼联合应用。***每日 1 次,空腹口服 450 ~ 600mg. 本药不良反应轻微, 除消化道不适、流感症候群外, 偶有短暂性肝功能损害。长效利福霉素类衍生物如利福喷丁( rifapentine , DL473 ) 在人体内半衰期长, 每周口服一次, 疗效与每日服用利福平相仿。螺旋哌啶利福霉素( ansamycin , LM427 , 利福布丁)对某些已对其它抗结核药物失效的菌株(如鸟复合分枝杆菌) 的作用较利福平强。 3. 链霉素( streptomycin ,S) 为广谱氨基糖苷类抗生素,对结核菌有杀菌作用, 能干扰结核菌的酶活性, 阻碍蛋白合成。对细胞内的结核菌作用较少。剂量:***每日肌肉注射 1g( 50 岁以上或肾功能减退者可用 ~ )。间歇疗法为每周 2 次,每次肌注射 1g. 妊娠妇女慎用。链霉素的主要不良反应为第 8 对颅神经损害, 表现为眩晕、耳鸣、耳聋、严重者应及时停药, 肾功能严重减损者不宜使用。其他过敏反应有皮疹、剥脱性皮炎、药物热等, 过敏性休克较少见。单独用药易产生耐药性。其他氨基糖苷类抗生素, 如卡那霉素、卷曲霉素、紫霉素等虽亦有抗