文档介绍：第六篇 内分泌系统药理学 ( Unit 6 Pharmacology of Endocrine System )
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肾上腺结构与功能示意图
髄質
球状帯
束状帯
网状帯
球状帯
盐皮质激素
束状帯 糖皮质激素
网状带
性激素
皮 质
肾上腺
肾上腺皮质激素类药物 (Adrenocortical Hormone Agent)
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肾上腺皮质激素类药物 (Adrenocortical Hormone Agent)
球状带：盐皮质激素 (Mineralocorticoids)
醛固*** (aldosterone); 影响水盐代谢
受肾素-血管紧张素(Renine-Angiotensin)调节，
束状带：糖皮质激素 (Glucocorticoids)
皮质醇 (cortisol); 影响糖代谢及其他
受ACTH (Adrenocorticotropic Hormone)调节,
网状带：性激素 (Sex Hormones)
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糖皮质激素 (glucocorticoids，GC)
〔构效关系〕 皮质激素的基本结构为类固醇 (甾体，Steroids), 由三个六元环与一个五元环组成，分别称为A、B、C、D环。
活性基团：C3***基、C4～5双键、C20羰基。
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糖皮质激素与盐皮质激素比较：
可的松 (cortisone)、氢化可的松(hydrocortisone)
C17有羟基，C11有氧或羟基
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* C1～2双键：糖代谢及抗炎作用增加、水盐代谢减弱（泼尼松，prednisone; 泼尼松龙，prednisolone)；
* C9引入***，C16***或羟基，使糖代谢及抗炎作用更强、水盐代谢更弱 （地塞米松，dexamathasone);
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吸收：口服、注射均易吸收；局部用药大量可致全身作用.
分布：90%与血浆蛋白结合（80%与皮质激素转运球蛋白，（transcortin, corticosteroid binding globulin, CBG)结合），10%为游离型；
肝、肾疾病时，游离型GC增加。 Why?
代谢：肝脏内还原代谢（A环C4-5双键）; 肝功不良时该 代谢作用减慢。
[体内过程]
合用苯巴比妥、苯妥英钠使其代谢加速。Why?
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可的松
泼尼松
问题：肝功能不全时应使用何种激素？
在肝脏转化为
氢化可的松
泼尼松龙
（C环C11）
生物效应
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排泄：90%以上在48小时内出现于尿中，尿中其代谢产物17-羟皮质素、17-羟***皮质素可反映肾上腺-垂体功能。
根据作用时间长短GC分为：
短效<12h： 可的松
中效12～36h： 曲安西龙
长效>36h： 地塞米松
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[作 用]
生理剂量影响正常代谢，维持机体自身稳定；
超生理剂量时，可产生抗炎、免疫抑
制等药理作用。
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