文档介绍：注射用地西她滨说明书

　　注射用地西她滨诊疗急性髓性白血病、骨髓异常综合征。下面是xx整理的，　　注射用地西她滨商品介绍
　　通用名：注射用地西她滨
　　生产厂家:荷兰Pharmachemie
　　同意文号：
　　药品规格：50mg*1瓶/盒
　　药品价格：￥0元
　　商品名达珂
　　通用名注射用地西她滨
　　英文名DecitabineforInjection
　　汉语拼音ZhuSheYongDiXiTaBing
　　化学名4-氨基-1-(2-脱氧-β-D-赤式-顺-呋喃核糖)-1，3，5-三嗪-2(氢)-1
　　分子式C8H12N4O4
　　分子量
　　关键成份地西她滨
　　性状外观为白色至类白色细微粉末。
　　适应症诊疗急性髓性白血病、骨髓异常综合征。
　　使用方法用量第一诊疗周期的推荐剂量为静脉注射地西她滨15mg/m23小时，间隔8小时反复一次，连续三天。患者须提前服用止吐剂。此疗程每六周反复一次。患者少应经过四个疗程，直到病情得到控制和好转。第一和第二诊疗周期中，骨髓抑制和中性粒细胞降低症较常见。较严重的中性粒细胞降低症发生率为87%，血小板降低症为85%，热性的中性粒细胞降低症为23%，白细胞降低为22%。骨髓抑制是降低剂量或中止诊疗的关键原因。在整个诊疗的过程中须亲密关注血小板数量，随时调整剂量或暂停诊疗。
　　药理毒理
　　地西她滨一个天然2′-脱氧胞苷酸的腺苷类似物，经过抑制DNA甲基转移酶，降低DNA的甲基化，从而抑制肿瘤细胞增殖和预防耐药的发生。
　　因为去甲基化药品可活化肿瘤细胞抑癌基因，增强分化基因等调控基因的表示，因此可达成诊疗MDS的目标。地西她滨被磷酸化后，发挥其抗肿瘤作用。它直接作用于DNA，抑制DNA甲基转移酶，从而使DNA低甲基化，细胞分化死亡。地西她滨在体外抑制DNA甲基化，却不影响DNA的合成。它可造成肿瘤细胞去甲基化，能够恢复基因的正常功效，这对于控制细胞的分化和增殖是很主要的。但非增殖性细胞对地西她滨不敏感。
　　杨力等以MDS-RAEB细胞株SKM-1为研究对象，了解地西她滨促进SKM-1株分化和诱导凋亡作用和可能机制。
　　研究表明，/L地西她滨可使异常甲基化的pl5INK4B恢复正常的去甲基化，表示增强，从而抑制SKM-l细胞增殖，促进分化，可能是其诊疗MDS的关键机制。
　　Bahar等近报道，应用地西她滨可重新激活肿瘤细胞中DNA损伤诱导生长抑制基因(GADD45beta)的表示。Alleman等报道，地西她滨可使移植肾肿瘤细胞老鼠身上的肿瘤显著变小。Miotto等则报道，地西她滨可使CDH4肿瘤抑制基因在肠癌和胃癌细胞中重新表示。KAWAKAMI等研究则表明，地西她滨可使膀胱癌DNA修复基因(hMSH3)恢复表示，从而影响膀胱癌的生长。
　　等在免疫缺点大鼠的肾下被膜进行U2OS异种嫁接，进而研究地西她滨在体内对肿瘤生长和分化的影响。经过免疫组织化学方法，采取5-甲基胞苷抗体能检测到异种嫁接大鼠细胞核的甲基化水平降低了。地西她滨能显著地减小肿瘤异种嫁接的尺寸(p1h，每七天5天，连续两周诊疗50例(其中，AMI/MDS44例，CML5例，ALL1例)，有效率为65%。而Kantarjian等认为地西她滨好剂量为20mg/m