文档介绍：来源快易捷药品网【药品名称】拉呋替丁胶囊【商品名】诺非【英文名】 Lafutidine Capsules 【汉语拼音】 Lafutiding Jiaonang 【主要成分】本品主要成份为拉呋替丁, 其化学名称为:(± )-2-[2-( 呋喃***) 亚磺酰基]-N-[4-[4-( 哌啶***)-2- 吡啶基]氧-(Z)-2- 丁烯基] 乙酰***。【化学结构式】【分子式】 C 22H 29N 3O 4S 【分子量】 【性状】本品为胶囊剂,内容物为白色或类白色粉末。【药理毒理】药理作用拉呋替丁为 H 2 受体阻滞药。可持续地抑制胃酸分泌;作用于胃粘膜辣椒素敏感的传入神经元,发挥胃粘膜保护、促进粘膜修复、增加胃粘膜血流量及增加胃粘液的分泌作用。毒理研究遗传毒性: 细菌诱变性实验、小鼠微核实验结果阴性。加入代谢活化系统时,哺乳动物培养细胞结果阳性。人淋巴细胞试验结果可疑阳性。生殖毒性: (1) 大鼠妊娠前及妊娠早期给药: 对动物交配、受孕能力及胎仔无影响。拉呋替丁对亲代无毒性反应剂量(NOAEL) 为 100mg/kg/ 天,生殖能力 NOAEL 为 300mg/kg/ 天;对子代 NOAEL 为 300mg/kg/ 天。(2) 大鼠和家兔胚胎器官形成期给药: 未发现对分娩、哺育有影响及对胎仔的致畸性。拉呋替丁对亲代大鼠 NOAEL 为 100mg/kg/ 天,生殖能力 NOAEL 为 1000mg/kg/ 天,对子代 NOAEL 为 1000mg/kg/ 天。拉呋替丁对亲代家兔 NOAEL 为 30mg/kg/ 天,生殖能力 NOAEL 为 300mg/kg/ 天,对子代 NOAEL 为 300mg/kg/ 天。(3) 大鼠围产期给药: 对母鼠分娩、哺育及胎仔无影响。拉呋替丁对亲代大鼠 NOAEL 为 100mg/kg/ 天,生殖能力 NOAEL 为 300mg/kg/ 天,对子代 NOAEL 为 300mg/kg/ 天。致癌性: 小鼠 78 周,大鼠 104 周致癌试验结果为阴性。【药代动力学】健康男性志愿者空腹单次口服拉呋替丁 10mg 时, Tmax 为 ± 小时、 Cmax 为 174 ± 20ng/mL ,T 1/2β为 ± 小时、 AUC 0-24hr 为 793 ± 85ng · hr/mL 。进食状态下的 Tmax 明显延长,但进食对 Cmax 、 AUC 和生物利用度没有影响。空腹时口服拉呋替丁 10mg ,给药 24 小时内原形药物、代谢物 M-4 、 M-7) 及 M-9 的尿中排泄率分别为 ± % 、 ± % 、 ± % 及 ± % ,人尿中总排泄率为给药量的 20% 。体外研究中, 拉呋替丁主要通过细胞色素P 450 同功酶代谢, 代谢物 M-4及 M-9 的生成与 CYP 3A4 的参与有关,代谢物 M-7 的生成与 CYP 3A4 和 CYP2D6 的参与有关。在浓度为 3ug/mL 时,人的血浆蛋白结合率为 ± % 。特殊人群: 高龄者: 对于高龄者,肾功能正常者(Cr 平均值 ± ) 与肾功能减低倾向者(Cr20 ~ 60mL/min ,平均值 ± )