文档介绍：马来酸罗格列***
【药物名称】
中文通用名称：马来酸罗格列***
英文通用名称:Rosiglitazone Maleate
其他名称：罗格列***、罗格列***钠、罗西格列***、圣奥、太罗、文迪雅、Avandia、Rosiglitazone、Rosiglitazone Sodium.
【临床应用】
用于2型糖尿病患者。本药可单独使用，并辅以饮食控制和运动疗法，，并辅以饮食控制和运动疗法,但血糖控制不佳者，，但血糖控制不佳者，如本药不能替代原抗糖尿病药，则需在原基础上再联用本药。
【药理】
  本药属噻唑烷二***类抗糖尿病药,（PPAR-γ）的高选择性、，如肝脏、脂肪和肌肉组织中。本药可激活PPAR—γ核受体,可对参与葡萄糖生成、，PPAR-γ反应基因也参与脂肪酸代谢的调节。在临床研究中，空腹血糖和糖化血红蛋白（HbAlc）的检测结果表明，本药可改善血糖控制情况，同时伴有血胰岛素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰岛素水平下降。本药对血糖控制的改善作用较持久，可维持达52周。
本药的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的动物模型［由于靶组织的胰岛素抵抗而出现高血糖症和(或）糖耐量下降]中得到显示，可有效地降低动物的血糖，减轻其高胰岛素血症，并可延缓其糖尿病发展。动物研究提示，本药的抗糖尿病作用是通过提高肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性，且在脂肪组织中使胰岛素调控的葡萄糖转运因子GLUT-(或）糖耐量减低的模型动物出现低血糖。
  在治疗剂量范围内，本药的血浆峰浓度与曲线下面积（AUC)随剂量增加而成比例增加。口服本药后，绝对生物利用度为99%，达峰时间为1小时,平均分布容积约17。6L,％本药与血浆蛋白（主要为白蛋白)结合。本药可被完全代谢，主要通过N-去***和羟化作用以及与硫酸盐或葡萄糖醛酸结合而代谢，，所有代谢产物的活性均明显弱于原形化合物，故对胰岛素敏感性的作用很低。口服或静脉给予用14C标记的本药后，约64％随尿液排出，约23%从粪便排出。在治疗剂量范围内,消除半衰期为3—4小时，与剂量无关。
本药的药动学不受年龄、种族的影响。在相同体重下，女性患者口服的平均清除率较男性患者低约6%。单服本药,，伴有中至重度肝脏疾病的2型糖尿病患者服药后，未结合药物的口服清除率明显降低,从而导致血中未结合药物的峰浓度和AUC分别增加了2倍和3倍，，无显著临床差异。
  （1）遗传毒性：体外细菌基因致突变试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠体内微核试验、体内及体外大鼠程序外DNA合成试验(UDS)结果均为阴性。小鼠淋巴瘤体外试验中，在代谢活化条件下可见突变率有轻度增加（约2倍）.（2）生殖毒性：本药剂量40mg/（kg·d）（