文档介绍：1
会计学
安列克介绍
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产品知识
安列克®
通用名：卡前列素氨丁三醇注射液
别名：***前列素
15-***PGF2
药物治疗对产后出血的意义
现代药物治疗是治疗因宫缩乏力所致的严重产后出血的首选。
前列腺素衍生物的发展提供了多种给药途径，并提高了药物治疗产后出血的成功率。
前列腺素
主要来自精囊，全身多组织细胞可产生；
由一个五元环和两条侧链构成的20碳不饱和脂肪酸；
按其结构分为A、B、D、E、F、G、H、I等类型；
半衰期极短（1～2分钟），经肺和肝迅速降解，仅在局部产生和释放，对产生前列腺素的细胞本身或对邻近细胞的生理活动发挥调节作用；
对内分泌、生殖、消化、血液呼吸、心血管、泌尿和神经系统均有作用；
前列腺素的生物合成
前列腺环素合成酶
细胞膜
磷脂
脂氧酶
白三烯
环内过氧化物
花生四烯酸
前列腺环素合成酶
环氧化酶
血栓烷A2合成酶
PGE2
PGI2
血栓烷A2
血管扩张
抗血小板聚集
血管扩张、降压、炎性反应、
支气管松弛、胃酸下降、
子宫收缩
PGF2a
血管扩张、发热
支气管收缩
子宫收缩
血管收缩
血小板聚集
(血小板)
(血管)
(动脉壁)
磷脂酶A2
前列腺素对平滑肌的作用
增加Ca++通过肌细胞膜的返流量及促使肌质网库存Ca++的释出，提高细胞内Ca++浓度
阻断cAMP（环磷酸腺苷）形成，肌质网膜蛋白磷酸化下降，减少与Ca++结合，胞浆Ca++增加，触发肌原纤维的收缩；
缝隙连接是在两个肌细胞之间的特殊蛋白质结构，可进行电耦联和化学耦联，实现细胞交流，PGE2与PGF2可直接刺激缝隙连接形成，诱发平滑肌收缩；
Ca++载体
抑制腺苷酸环化酶
刺激缝隙连接形成
构效关系
起效迅速，作用持久，生物活性增强，活性比母体化合物PGF2α强20倍左右
15位以***取代羟基，减少15羟脱氢酶对其灭活作用
结构的调整，使得安列克活性更强，效果更好
构效调整的优势
起效快，宫体注射后，1-3分钟就可以观察到子宫的有力收缩；
作用时间持久，正常前列腺素在人体半衰期只有短短的几分钟，而安列克的作用时间可以维持2个小时；
生物活性增强，是正常前列腺素的20倍左右；
药代动力学
吸收：血药浓度范围