文档介绍：通用名称: 甲磺酸伊马替尼胶囊商品名称:格列卫(Glivec) 【成份】本品活性成份为甲磺酸伊马替尼。化学名称: 4-[(4- 甲基-1- 哌嗪) 甲基]-N-[4- 甲基-3-[[4-(3- 吡啶)-2- 嘧啶] 氨基] 苯基] - 苯胺甲磺酸盐分子式: 分子量: 【性状】本品为胶囊,内容物为白色至类白色粉末。【适应症】用于治疗慢性髓性白血病(CML) 急变期、加速期或α- 干扰素治疗失败后的慢性期患者。用于治疗不能切除和/ 或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤( GIST )的成人患者。用法用量开始剂量:一开始治疗就应由对慢性髓性白血病或 GIST 有治疗经验的医师进行。本品应口服,宜在进餐时服药,并饮一大杯水。通常成人每日一次。儿童和青少年每日一次或分两次服用(早晨和晚上)。不能吞咽胶囊的病人(儿童),可以将胶囊内药物分散于水或苹果汁中。建议怀孕期和哺乳期妇女在打开胶囊时,避免药物与皮肤或眼睛接触,或者吸入(见孕妇和哺乳期妇女),接触打开的胶囊后应立即洗手。—— CML 病人的治疗剂量成人对慢性期患者的推荐剂量为 400 毫克/日,对急变期和加速期患者为 600 毫克/日。只要有效,就应持续服用。如果血象许可,没有严重药物不良反应,在下列情况下剂量可考虑从 400 毫克/日增加到 600 毫克/日,或从 600 毫克/日增加到 800 毫克/日( 400 毫克,口服,分 2 次服用):疾病进展、治疗至少 3 个月后未能获得满意的血液学反应,已取得的血液学反应重新消失。 3 岁以上儿童及青少年到目前为止,儿童患者的用药经验有限。依据成人的剂量,推荐日剂量为:慢性期 260mg/m2( 最大剂量: 400mg) 、加速期和急变期 340mg/m2( 最大剂量: 600m g), 制订儿童患者的每日推荐剂量, 计算所得剂量一般应接近或在 100mg 左右,1 2 岁以下儿童的剂量一般应尽可能接近或在 50mg 左右。尚无 3 岁以下儿童治疗的经验。—— GIST 病人的治疗剂量对不能切除和/ 或转移的恶性 GIST 患者, 本品的推荐剂量为 400 毫克/ 日。在治疗后未能获得满意的反应,如果没有药物不良反应,剂量可考虑从 400 毫克/日增加到 600 毫克/日。治疗时间: 对于 GIST 病人,本品应持续治疗,除非病情进展。下列情况中必须调整剂量: 如果接受甲磺酸伊马替尼治疗过程中出现严重非血液学不良反应(如严重水潴留),应停药,直到不良反应消失,然后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。严重肝脏毒副作用时剂量的调整: 如胆红素升高﹥正常范围上限 3 倍或转氨酶升高>正常范围上限 5 倍,宜停止服用甲磺酸伊马替尼,直到上述指标分别降到正常范围上限的 或 倍以下。以后甲磺酸伊马替尼治疗可以减量后继续服用。成人每日剂量应该从 400 毫克减少到 300 毫克, 或从 600 毫克减少到 400 毫克; 儿童和青少年从 260mg/m2 减少到 200 mg/m2 或从 340 mg/m2 减少到 260 mg/m2 。中性粒细胞减少或血小板减少时剂量的调整: 加速期或急变期(起始剂量 600 毫克/日或儿童和青少年 340mg / m2 /日) : 如果出现严重中性粒细胞和血小板减少( 中性粒细胞< × 109 /L 和/或血小板< 10 × 109 /L), 应确定是否血细胞减少症与白血病有关( 抽取骨髓或活检), 如果血细胞减少症是由白血病引起的,建议剂量减少到 400 毫克/日或儿童和青少年 260 mg / m2 /日。如果血细胞持续减少 2周, 则进一步减少剂量到 300 毫克/日或儿童和青少年 200mg / m2 /日,如血细胞持续减少 4 周,应停药,直到中性粒细胞≥ 1. 0× 109 /L 和血小板≥ 20 × 109 /L 。再用时剂量为 300 毫克/日或儿童和青少年 200 mg / m2 /日。 CML 慢性期及 GIST 患者(起始剂量 400 毫克/日或儿童和青少年 260mg /m 2 /日):当中性粒细胞< × 109 /L 和/或血小板< 50 × 109 /L 时应停药,在中性粒细胞≥ × 109 /L 和血小板≥ 75 × 109 /L 时应该恢复用药, 治疗可恢复为剂量 4 00 毫克/ 日或儿童和青少年 260mg / m2 /日,如果再次出现危急数值,治疗中断后的重新治疗剂量减至 300mg /日或儿童和青少年 200mg / m2 /日。肝功能衰竭患者的剂量: 肝功能损害者甲磺酸伊马替尼的血浆浓度可能升高。由于目前尚无肝功能损害患者使用甲磺酸伊马替尼的临床资料,故无法提出剂量调整的建议。肝功能受损患者