文档介绍：坎地沙坦酯片使用说明书【药品名称】通用名:坎地沙坦酯片英文名: Candesartan Cilexetil Tablets 汉语拼音: Kandishatanzhi Pian 【药物组成】本品主要成份为坎地沙坦酯, 其化学名称为:(±) -1- ( 环己氧代羰基氧代)乙基-[2- 乙氧基-1-[[2 ,-(1H- 四氮唑基-5 )联苯基-4] ***]-1 H- 苯并咪唑-7] 羧酸酯其结构式为: 分子式: C 33H 34N 6O 6 分子量: 【性状】本品为白色片。【适应症】原发性高血压【规格】 8mg 。【药理毒理】坎地沙坦酯在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦。坎地沙坦为血管紧张素 II AT1 受体拮抗剂,通过与血管平滑肌 AT1 受体结合而拮抗血管紧张素 II 的血管收缩作用,从而降低末梢血管阻力。另有认为: 坎地沙坦可通过抑制肾上腺分泌醛固***而发挥一定的降压作用。在高血压患者进行的试验显示: 患者多次服用本品可致血浆肾素活性、血管紧张素Ⅰ浓度及血管紧张素Ⅱ浓度升高;本品 2~ 8mg 每日 1 次连续用药,可使收缩压、舒张压下降, 左室心肌重量、末梢血管阻力减少,而对心排出量、射血分数、肾血管阻力、肾血流量、肾小球滤过率无明显影响;对有脑血管障碍的原发性高血压患者,对脑血流量无影响。【药代动力学】 1. 血药浓度对原发性高血压患者 8例( 38~ 68岁),1日1次, 4mg 早饭后首次服药, 然后, 停药 1 天,再连续 7 天反复服药时,血液中均检出活性代谢物坎地沙坦以及非活性代谢物 M-Ⅱ, 但几乎未检出原形药物。第1天( 初次服药后) 及第 9天(7 天反复服药后) 坎地沙坦的血药浓度如下图所示。服药 4~6 小时达峰值后,缓慢下降。. 对老年原发性高血压患者( 65~ 70 岁) 6 例, 1日1 次, 4mg 早饭后首次服药,然后停药1 天,再连续 7 天反复服药时,血药浓度与原发性高血压患者几乎看不到差异。另外,伴有肾功能障碍( 血清肌酐 ~ ) 的高血压患者 18 例以及伴有肝功能障碍( ICG R15: ~ % )的高血压患者 8 例, 1日1 次,同样服用 4mg 时,其血药浓度与原发性高血压患者几乎看不到差异。测定物质用药天数 Cmax (ng/ml) Tmax (h) AUC 2~ 30h (ng · h/ml) T 1/2 a a) (h) T 1/2 β a) (h) 坎地沙坦第1天 ± ± 428 ± 91 b) ± ± 第9天 ± ± 509 ± 151 ± ± M-II 第1天 ± ± 136 ± 48 b) —— ± 第9天 ± ± 197 ± 64 —— ± a) 根据房室模型推断(平均值± 标准差, n=8) b) n=7 [ 用血中坎地沙坦浓度测定值解析总体药代动力学] 健康成年男性共 168 例,原发性高血压以及老年原发性高血压患者共 30 例,伴有肾功能障碍的高血压患者 18例, 伴有肝功能障碍的高血压