文档介绍：蟾蜍的 15 个药理作用【蟾蜍养殖】蟾蜍的 15 个药理作用吉林永发蟾蜍养殖专业合作社【药理作用】 1 、强心作用: 蟾毒配基类和蟾蜍***类化合物均有强心作用, 但蟾毒配基类化合物作用更为明显, 其化学结构与强心作用有一定的关系。对猫离体心脏乳头肌标本, 蟾毒灵及日蟾毒它灵的强心作用的最低有效浓度为 10(-8)g/ml; 脂蟾毒配基、华蟾毒精的强心作用的最低有效浓度为 10(-7)g/ml 。华蟾毒与化蟾毒精的作用相似, 以适宜浓度灌注蛙心, 可使其停止于收缩期,给麻醉猫、狗静脉注射引起心博减慢,收缩振幅变大, 心律不整,继而心动过速而死亡; 在麻醉狗所得的心电图呈现 P-R 间期延长、心室率变慢、异性节律、期外收缩、束枝传导阻滞、T 波变平或倒置,继而室性心动过速,室性纤维而死亡; 认为蟾毒配基对心脏的作用系通过迷走神经中枢或末梢, 并可直接作用于心肌, 与洋地黄相比, 可能因无糖基存在, 蟾毒配基与蟾毒的强心作用较弱并缺乏持久性,因此无积蓄作用,亦有报告精氨酸能延长其强心作用。六神丸的强心作用提示, 它能加强心肌功能, 随着剂量的变化而呈现反向转向的调节效应, 对改善局部组织和修复是有益的。实验证明, 蟾毒配基及蟾毒的强心作用主要表现在增大心肌收缩力, 增加心博出量, 减低心率, 消除水肿与呼吸道困难。在日本它主要作为呼吸兴奋剂用于临床,而在我国以兴奋呼吸、升压药物用于临床。它增强心肌收缩力的作用不是反射性的, 而是直接作用于心肌细胞的结果, 多数认为蟾毒配基能加强心肌收缩力是由于蟾毒配基抑制心肌细胞膜上的 Na+-K+-ATP 酶,从而使心肌细胞内的 Na+ 浓度相对增高,钙离子则通过 Na+-Ca2+ 交换而进入心肌细胞、结果使心肌收缩力加大。亦有实验证明, 蟾酥能增加人体单核白细胞的环磷腺苷的水平, 而由于环磷腺甙的增加, 提高心肌磷酸化酶激酶的活性, 在磷酸化酶激酶的作用下, 使无活性的磷酸化酶 b 转变成有活性的磷酸化酶a ,因此促进糖元分解,促使产生更多的 ATP , ATP 作为心肌收缩的原动力,使心肌充分发挥作用。 2 、对 Na+ 、 K+ -ATP 酶抑制作用: 蟾蜍皮肤分泌液对 Na+ 、 K+ -ATP 酶有强烈的抑制作用,这是由于 Na+ K+ -ATP 酶位于细胞膜上, Na+ 在膜内侧与酶结合,促进酶与 ATP 反应、使酶在膜内侧磷酸化, 这时酶产生构象变化, 与钠结合的部位转向膜外侧; 磷酸化的酶对 Na+ 亲和力降低, 而对 K+ 亲和力增高, 因而在膜外侧释放 Na+ , 而与 K+ 结合: K+ 与磷酸化的酶结合后, 促进酶的脱磷酸化,因而酶的构象又产生变化,与 K+ 结合的部位转向膜内侧,使 K+ 在膜内侧被释放。这样,在 Na+ 、 K+、 Mg2+ 的参与下, Na+ 被排出, K+ 被带入细胞,其反应可以表示如下: ATP+ 酶 Na+ 、 Mg2+ 酶-p+ADP; 酶-P+H2O K+、 Mg2+ 酶+Pi 而蟾蜍皮肤的分泌液对 Na+ 、 K+ -ATP 酶的作用在于酶的磷酸化中间物(酶-P) ,其分泌液中的蟾毒配基或蟾蜍***类化合物与 K+ 竞争性与酶-P 结合, 而酶-P 与蟾毒配基或蟾蜍***结合后,不再与 K+ 结合,因而使酶-P 稳定,不易水解, 使 Na+ 、 K+ -ATP 酶不能