文档介绍：阿司匹林 100 问 1. 阿司匹林属于何种药物? 阿司匹林是一种历史悠久的解热镇痛药,属于非甾体类抗炎药,即 NSAIDs 。 2. 医药史上三大经典药物是哪些? 青霉素、安定和阿司匹林。 3. 阿司匹林是如何诞生的? 早在 1853 年,弗雷德里克· 热拉尔合成了乙酰水杨酸,但没有引起人们的重视。 1897 年费利克斯· 霍夫曼对其进行合成, 并为他父亲治疗风湿关节炎, 疗效极好。 1899 年,开始在临床使用,取名为阿司匹林。 4. 阿司匹林的主要成分有哪些? 主要由乙酰水杨酸构成。加过缓冲剂的阿司匹林通常含有一种碱性缓冲剂,以减少对胃壁黏膜的酸性刺激。 5. 阿司匹林的常用名称有哪些? 乙酰水杨酸、醋柳酸、巴米尔等。 6. 阿司匹林有哪些功效? 阿司匹林是世界上应用最广泛的解热、镇痛药。是治疗风湿热的首选药物,也用于治疗类风湿性关节炎。还能抑制血小板的释放、聚集,具有抗血栓的作用, 用于预防心脑血管疾病。 7. 阿司匹林如何代谢? 阿司匹林口服后在胃和小肠迅速吸收, 进入胃肠黏膜并入血。口服普通阿司匹林后 30— 40 分钟血浆浓度达峰值;肠溶阿司匹林口服后主要在小肠上部吸收, 3 —4 小时左右血药浓度达峰值。 8. 哪些情况影响阿司匹林的吸收? 吸收率与药物的溶解度、胃肠道酸碱度(pH) 有关。与碳酸氢钠同服吸收较快。食物可降低吸收速率,但不影响吸收量。 9. 阿司匹林各个剂型的区别? 阿司匹林包括片剂、缓释片剂、泡腾片和肠溶片。普通片胃肠道副作用大,泡腾片同样胃肠道副作用大,主要用于解热镇痛的短期使用。肠溶片对胃肠道的副作用小,适合长期服用。 10. 与阿司匹林平片相比,肠溶片有何特点? 肠溶阿司匹林具有抗酸包衣, 目的是阻止阿司匹林在胃内释放, 使其只在碱性环境的小肠内释放,避免了乙酸水杨酸与胃上皮细胞直接接触造成的损伤。胃镜检查显示, 阿司匹林肠溶剂(300 毫克/天) 对胃黏膜不造成损伤, 而普通剂型的阿司匹林(75 或 300 毫克/天) 分别造成 2 处和 18 处损伤。 11. 什么是精确肠溶片? 普通肠溶片会在肠道快速崩解释放, 反而对胃肠道黏膜产生刺激损伤。精确肠溶片是在胃内完全不溶解,在小肠内精确、缓慢释放,从而保护胃肠黏膜,如拜阿司匹灵等。 12. 如何做到精确肠溶? 不同产品的肠溶包膜存在差异, 精确肠溶片的包衣具有强抗酸能力, 确保药物在胃内完全不溶解。在碱性介质中缓慢释放。 13. “规范使用阿司匹林”的含义? 主要包括 4 个方面:①在所有存在适应症的患者中使用阿司匹林;②合适的剂量; ③合适的疗程; ④最佳的肠溶剂型。 14. 血栓是怎样形成的? 动脉粥样硬化斑块破裂后, 暴露了内皮下组织, 炎症细胞就像警察一样赶过来“处理事故现场”,它们分泌一系列细胞因子,让血小板黏附在破裂处,血小板不断聚集,最终形成血栓。 15. 如何理解“无血栓,则无事件”? 心肌梗死、脑梗死的发生, 多因动脉内血栓形成堵塞血管, 引起心肌、脑组织缺血缺氧和坏死所致,是最常见的死亡原因,存活者大多伴有残疾。所以,防治心脑血管疾病,关键是预防血栓形成。 16. 阿司匹林如何防止血栓形成? 血栓形成的第一步是血小板聚集, 而阿司匹林具有抗血小板聚集的作用, 因而能够防止血栓形成。此外,阿司匹林还通过其他途径抑制血栓形成,包括影响纤维蛋白形成、促纤溶活性等。 17. 抗血小板作用如何发现的? 1945 年, 辛格发现阿司匹林可影响凝血过程——行扁桃体切除的患者使用阿司匹林止痛时, 会发生出血。 1971 年, 英国药理学家约翰· 范恩首次揭示阿司匹林抗血栓作用的机制,并因此获得诺贝尔医学奖。 18. 抗血小板作用能持续多长时间? 阿司匹林不可逆地抑制血小板环氧化酶、灭活血小板, 一次应用, 临床疗效至少维持 48 小时。 19. 不同剂量的阿司匹林效应有何区别?小剂量阿司匹林(75 — 300 毫克/天), 具有抗血小板聚集的作用;中等剂量(500 — 3000 毫克/天) 具有解热镇痛效应;大剂量( 超过 4000 毫克/天) 则具有抗炎、抗风湿的作用。 20. 阿司匹林能急救用吗? 心梗发生后早期服用 150 毫克以上的阿司匹林,其死亡率可以降低 23% ;而在脑梗死发生后 48 小时以内, 口服 150 — 350 毫克阿司匹林, 不仅可以降低死亡率, 还可以减少致残率。因此, 冠心病一旦发作, 应马上嚼服 150 — 300 毫克的阿司匹林。 21. 为何说阿司匹林是防治心脑血管疾病的基石? 阿司匹林在心脑血管病患者的二级预防中, 可以有效降低严重心脑血管事件风险的 1/4 、所有血管事件的 1/6 。如果每年治疗 1000 人, 可以减少 40 人急性心肌梗死和 10 人急性缺血性脑卒中。在一级预防中,