文档介绍：泰瑞沙（甲磺酸奥希替尼片）说明书
【泰瑞沙药品名称】
通用名称：甲磺酸奥希替尼片
商品名称：泰瑞沙?/TAGRISSO?
英文名称：OsimertinibMesylateTablets
汉语拼音：JiahuangsuanAoxitiniPian
【泰瑞沙成份】
泰瑞沙活性成份为甲磺酸奥希替尼
化学名称：N-{2-{[2-(二甲氨基)乙基](***)氨基}-4-甲氧基-5-{[4-(l-***-lH-吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基}苯基)丙-2烯酰***甲磺酸盐
化学结构式:
分子式:C28H33N7O2·CH4O3S
分子量:
【泰瑞沙性状】
泰瑞沙为浅褐色的薄膜衣片，除去包衣后显白色至浅棕色。
甲磺酸奥希替尼片40mg：一面印有“AZ”和“40”字样，另一面空白。
甲磺酸奥希替尼片80mg：一面印有“AZ”和“80”字样，另一面空白。
【泰瑞沙适应症】
泰瑞沙适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFRT790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)***患者的治疗。
【泰瑞沙用法用量】
泰瑞沙应由在抗肿瘤治疗方面富有经验的医生处方使用。
在使用泰瑞沙治疗局部晚期或转移性NSCLC前，首先需要明确EGFRT790M突变的状态。应采用经过充分验证的检测方法确定存在EGFRT790M突变方可使用泰瑞沙治疗(详见[注意事项])。
剂量
泰瑞沙的推荐剂量为每日80mg，直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。
如果漏服泰瑞沙1次，则应补服泰瑞沙，除非下次服药时间在12小时以内。
泰瑞沙应在每日相同的时间服用，进餐或空腹时服用均可。
剂量调整
根据患者个体的安全性和耐受性，可暂停用药或减量。如果需要减量，则剂量应减至40mg，每日1次。
出现不良事件(AE)和毒性后的减量原则请见表1。
特殊人群
无需因为患者的年龄、体重、性别、种族和吸烟状态对剂量进行调整(见[药代动力学])。
肝功能损害
轻度肝功能损害(总胆红素<正常值上限(ULN)且谷草转氨酶(AST)；，AST不限)患者无需进行剂量调整，但此类患者仍应慎用泰瑞沙。中重度肝功能损害患者使用泰瑞沙的安全性和有效性尚不明确。在获得更多信息前，不建议中重度肝功能损害患者使用泰瑞沙。(见[药代动力学])。
肾功能损害
轻中度肾功能损害患者使用泰瑞沙时无需进行剂量调整。重度肾功能损害患者使用泰瑞沙的数据有限。终末期肾病(经Cockcroft和Gault方程计算的肌酐清除率(CLcr)<15mL/min)或正在接受透析的患者使用泰瑞沙的安全性和有效性尚不明确。患有重度或终末期肾功能损害的患者应慎用泰瑞沙(见[药代动力学])。
给药方法
泰瑞沙为口服使用。泰瑞沙应整片和水送服，不应压碎、掰断或咀嚼。
如果患者无法吞咽药物，则可将药片溶于50mL不含碳酸盐的水中。应将药片投入水中，无需压碎，直接搅拌至分散后迅速吞服。随后应再加入半杯水，以保证杯内无残留，随后迅速饮用。不应添加其它液体。
需要经胃管喂饲时，可采用和上述相同的方式进行处理，只是初溶解药物时用水15mL，后续残余物冲洗时用水15mL。这30mL液体均应按鼻胃管生产商的说明进行喂饲，同时用适量的水冲洗。这些溶解液和残余液均应在将药片加入水中后30分钟内服用。
【泰瑞沙不良反应】
安全性数据总结(不考虑因果关系)
在两项全球单臂临床试验中(AURA扩展研究II期部分和AURA2研究)获得了411名既往接受过治疗的T790M突变阳性的NSCLC患者使用泰瑞沙的安全性数据，这些患者服用的剂量为每日80mg。411例患者中，333例暴露于泰瑞沙治疗至少6个月；97例患者暴露至少9个月；但是，无患者暴露达12个月。
泰瑞沙治疗组患者中常见(>20％)不良事件为腹泻(42％)、皮疹(41％)、皮肤干燥(31％)和指(趾)甲毒性(25％)。
导致剂量减少或中断治疗的常见不良事件为心电图QTc间期延长(％)和中性粒细胞减少(％)。2％或2％以上患者报告的严重不良事件为肺炎和肺栓塞。泰瑞沙治疗组4例患者(1％)出现致死性间质性肺病/非感染性肺炎不良事件。1例以上患者报告的其它致死性不良事件包括感染性肺炎(4例患者)和心脑血管意外/脑出血(2例患者)。％患者因不良事件而中止治疗。导致中止治疗的常见不良事件为间质性肺病/非感染性肺炎和脑血管意外/脑梗死。
表2两项全球单臂研究中发生率>10％的所有NCI