盐酸米诺环素胶囊.doc

文档介绍：盐酸米诺环素胶囊盐酸米诺环素胶囊( Minocycline Hydrochloride Capsules ) 本品主要成份为: 盐酸米诺环素。其化学名称为: 4,7- 双( 二甲氨基) -1, 4, 4a, 5, 5a, 6, 11, 12a - 八氢- 3, 10, 12, 12a - 四羟基-1, 11- 二氧-2- 并四苯甲酰***盐酸盐。【性状】本品为胶囊剂。【药理毒理】药理学本品为半合成四环素类广谱抗生素, 具高效和长效性, 在四环素类抗生素中, 本品的抗菌作用最强。抗菌谱与四环素相近。对革兰阳性菌包括耐四环素的金黄色葡萄球菌、链球菌等和革兰阴性菌中的淋病耐瑟菌均有很强的作用; 对革兰阴性杆菌的作用一般较弱; 本品对沙眼衣原体和溶脲支原体亦有较好的抑制作用。近年来由于滥用四环素类抗生素,现大多数常见革兰阳性和阴性菌均对本品耐药。本品的作用机制是与核糖体 30S 亚基的 A 位置结合, 阻止肽链的延长, 从而抑制细菌或其他病原微生物的蛋白质合成。本品系抑菌药, 但在高浓度时,也具有杀菌作用。毒理学本品能导致实验动物( 大鼠、狗和猴) 的甲状腺变为黑色。大鼠给予本品进行慢性治疗, 结果导致甲状腺肿, 甚至甲状腺瘤。本品亦能导致大鼠和狗的甲状腺增生。【药代动力学】本品口服后迅速被吸收, 食物对本品的吸收无明显影响。口服本品 ,1~4 小时内( 平均 小时) 达血药峰浓度( Cmax ) ~ 。本品脂溶性较高, 易渗透入许多组织和体液中, 如甲状腺、肺、脑和前列腺等,本品在胆汁和尿中的浓度比血药浓度高 10~30 倍, 在唾液和泪液中的浓度比其他四环素类抗生素高。血清蛋白结合率为 76% ~ 83% 。在体内代谢较多,在尿中排泄的原形药物远低于其他四环素类。本品排泄缓慢, 大部分由肾和胆汁排出。血消除半衰期( T1/2b )为 ~ 小时(平均 小时)。【适应症】本品适用于因葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、淋病奈瑟菌、痢疾杆菌、大肠埃希菌、克雷伯氏菌、变形杆菌、绿脓杆菌、梅毒螺旋体及衣原体等对本品敏感的病原体引起的下列感染。(1 )败血症、菌血症。(2) 浅表性化脓性感染: 毛囊炎、脓皮症、扁桃体炎、肩周炎、泪囊炎、牙龈炎、***炎、创伤感染、疖、疖肿症、痤疮、手术后感染等。(3 )深部化脓性疾病:乳腺炎、淋巴管(结)炎、颌下腺炎、骨髓炎、骨炎。(4 )急慢性支气管炎、喘息型支气管炎、支气管扩张、支气管肺炎、细菌性肺炎、异型肺炎、肺部化脓症。(5 )痢疾、肠炎、感染性食物中毒、胆管炎、胆囊炎。(6 )腹膜炎。(7 )肾盂肾炎、肾盂炎、肾盂膀胱炎、尿道炎、膀胱炎、前列腺炎、附睾炎、宫内感染、淋病、男性非淋菌性尿道炎。(8 )中耳炎、副鼻窦炎、颌下腺炎。(9 )梅毒。【用法用量】口服。***首次剂量为 ,以后每 12 小时服用本品 ,或每6 小时服用 50mg 。【不良反应】(1 )菌群失调:本品引起菌群失调较为多见。轻者引起维生素缺乏,也常可见到由于白色念珠菌和其他耐药菌所引起的二重感染。亦可发生难辨梭菌性假膜性肠炎。(2 )消化道反应:食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、口腔炎、舌炎、肛门周围炎等;偶可发生食管溃疡。(3 )肝损害:偶见恶心、呕吐、黄疸、脂肪肝、血清氨基转移