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哌拉西林他唑巴坦较哌拉西林舒巴坦的优势比较定稿
“哌拉西林钠/他唑巴坦钠”较“哌拉西林钠/舒巴坦钠”
的优势比较
整理时间：2011-06-09
国内外上市情况
他唑巴坦（TAZ）属半合成青霉烷砜类衍生物，在舒巴坦的C2的3β-***位增加了一个三氮唑环，为日本大鹏药品工业株式会社于二十世纪八十年代研制，后由美国Lederle公司开发出哌拉西林/TAZ复合制剂[1]。哌拉西林钠/他唑巴坦钠于1992年在法国首先上市，此后陆续于美国、欧洲各主要国家、日本、新加坡等各国上市销售，1998年10月在中国上市[1,2]。美国胸科学会/感染学会指南推荐：哌拉西林/他唑巴坦可作为中重度医院获得性肺炎（HAP）、吸入性肺炎（VAP）、多重耐药菌株（MDR）、铜绿假单胞菌感染的首选抗生素之一。此外，腹腔内感染、粒细胞缺乏伴发热、导尿管相关尿路感染、糖尿病足溃疡感染等多个初始经验用抗生素指南均推荐哌拉西林/他唑巴坦为一线选择。
哌拉西林/舒巴坦复方为中国自主研发的新抗生素复方，于2005年仅在中国上市[3]，是中华医学会呼吸病学分会在《社区获得性肺炎诊断和治疗指南（草案）》中推荐治疗重症CAP初始经验性抗生素选择之一。但未在国外进行充分、系统的临床试验研究，更未获得全球主流医药市场如美国、欧洲各主要国家、日本等国的上市批准。
产品特点对比
哌拉西林钠/他唑巴坦钠
哌拉西林钠/舒巴坦钠
抗菌谱
哌拉西林/他唑巴坦较哌拉西林/舒巴坦的抗菌谱更广。
耐药细菌按Richmond-Sykes的分类，G+杆菌产生的β-内酰***酶分别由质粒介导和染色体介导，前者包括TEM(ClassC)、OXA和PSE(ClassE)；后者包括头孢菌素酶(ClassA)、青霉素酶(ClassB)和广谱酶(ClassD)[4]。与哌拉西林联合抗菌时，他唑巴坦的抗菌谱最广且活力最强，舒巴坦次之，克拉维酸较差[5、6]。
他唑巴坦对质粒介导的β-内酰***酶有明显的抑制作用，较舒巴坦强，对染色体介导的ClassA酶有抑制作用[4]。近千种A类酶中仅发现30余种酶对他唑巴坦不敏感。对C和D类酶有一定的抑制作用[1,2]。
舒巴坦对质粒介导的β-内酰***酶有明显的抑制作用，对染色体介导的ClassA酶仅有微弱的抑制作用[4]。
他唑巴坦对A类酶的抑制作用较舒巴坦更有优势，而A类酶是目前发现种类最多、临床最常见的
β-内酰***酶，已经发现了近千种基因亚型[1]。应用TAZ复方制剂克服我国当前产酶菌耐药仍为一种有效的方法。调查北京2003-2007年间革兰阴性菌的耐药率显示，不动杆菌属、铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、%，%，%，%，%，%，%，%，%，%[7]。
他唑巴坦对金葡菌产生的青霉素酶、革兰阴性杆菌产生的TEM、SHV等质粒介导和染色体介导的β-内酰***酶均有强力的抑制作用[8,9]。
对于常见的病原菌来说，哌拉西林钠/舒巴坦钠和哌拉西林钠/他唑巴坦钠的体外抗菌活性相似。但治疗产AmpC酶的病原菌，应考虑选用哌拉西林钠