文档介绍:复方烟酸缓释片【药品名称】通用名:复方烟酸缓释片商品名:(待定) 英文名: Compound Niacin Sustained-release Tablets 汉语拼音: Fufang yansuan huanshi Pian 本品为复方制剂,其组分为烟酸 500mg ,洛伐他汀 20mg 。【性状】本品为白色薄膜衣片, 除去薄膜衣后显类白色。【药理毒理】不同的临床研究已经证实高脂血症指总胆固醇( TC ), 低密度胆固醇( LDL-C ) 升高、和载脂蛋白 B-100 ( ApoB ) 引起的动脉硬化症。而且, 高密度脂蛋白会伴有高密度脂蛋白( HDL-C ) 的降低。流行病学研究证实该药能改善心血管疾病的发病率和直接降低 TC 和 LDL-C 水平,升高 HDL-C 水平。可使胆固醇升高的甘油三酸酯丰富的脂蛋白,包括极低密度脂蛋白( V LDL ),中密度脂蛋白( IDL ),及其残留物, 也能加重动脉硬化症。在低 H DL - C ,微小 LDL 微粒,以及与冠心病( CHD )非脂代谢危险因子相关因素三者同时存在的情况下,往往可以发现血浆甘油三酸酯( TG )升高。同样,血浆总 TG 升高不是 CHD 的独立危险因素。用作节食的辅助药物时,烟酸和洛伐他汀用于治疗异常脂蛋白血症,在改善脂质特征方面( 单独使用, 或者两者合用, 或者烟酸和其余他汀类药物合用) 的效果有良好记录。烟酸和洛伐他汀合用对改善心血管病发病率和死亡率的作用尚未确定。对脂质的作用因为烟酸和洛伐他汀的各自的作用,因此本品能降低 LDL-C , TC 和 T G, 升高 HDL-C 。根据脂质的异常情况不同决定了个体脂质和脂蛋白反应不同。烟酸烟酸在 NAD 辅酶系统作用下在体内转换成烟碱尿嘌呤二核苷酸( NA D)。烟酸( 不是烟碱) 在克剂量能降低 LDL-C , ApoB , Lp(a) , TG 和 TC , 升高 HDL-C 。升高 LDL-C 与阿朴脂蛋白 A-Ⅰ( ApoA- Ⅰ) 上升和 HDL 分段转变相关。这些转变包括 HDL2:HDL3 比率升高和脂蛋白 A-Ⅰ上升( LpA- Ⅰ,一种仅包括 ApoA- Ⅰ的 HDL-C 微粒)。另外,初步报告提示烟酸对 L DL 微粒大小转变有利,虽然上中肯的作用还仍不清楚。洛伐他汀洛伐他汀能降低正常和升高的 LDL-C 浓度。洛伐他汀的充分治疗 Apo B 也能下降。因为每个 LDL-C 微粒包含一分子的 ApoB ,且 ApoB 很少在其它脂蛋白中发现,这充分说明洛伐他汀不仅仅导致胆固醇从 LDL-C 丢失, 且能降低流通 LDL 微粒地浓度。另外, 洛伐他汀能升高 HDL-C 变量, 轻微减少 VLDL-C 和血浆 TG 。洛伐他汀对 Lp(a) ,纤维蛋白原和其它的冠状心脏疾病的生物化学指标无特定的治疗作用。作用机理烟酸烟酸改善脂质特征的机理尚未完全清楚, 可能有几个方面的作用, 包括部分抑制自由脂肪酸从脂肪组织的释放, 增加脂蛋白脂酶的活性( 该酶可以增加乳糜微滴甘油三酸酯从血浆清除的速率)。烟酸降低 VLDL - C和 LDL - C 肝合成的速率,且未见其影响脂肪、固醇、胆酸的排泄。洛伐他汀洛伐他汀是一种作用明确的 HMG - CoA 还原酶抑制剂。 HMG - Co A 还原酶催化 HMG - CoA 向