文档介绍：依托红霉素颗粒依托红霉素颗粒( Erythromycin Estolate Granules ) 本品主要成份及其化学名称为: 【性状】本品为加矫味剂的颗粒;气芳香;味甜。【药理毒理】本品属大环内酯类抗生素,为红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐, 对葡萄球菌属、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特氏菌等也可对本品呈现敏感。本品对除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌活性;对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体属和衣原体属也有抑制作用。本品系抑菌剂, 但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。本品可透过细菌细胞膜,在接近供位( “P”位)处与细菌核糖体的 50S 亚基成可逆性结合,阻断了转移核糖核酸( t-RNA )结合至“P”位上, 同时也阻断了多肽链自受位(“A”位)至“P”位的位移, 因而细菌蛋白质合成受抑制。本品仅对分裂活跃的细菌有效。【药代动力学】空腹或饭后口服都很快吸收,在胃酸中较稳定。蛋白结合率为 90% ~ 99% 。口服后在胃肠中分解为红霉素丙酸酯, 部分在血液中水解成游离的红霉素而起抗菌作用。口服 和 的血药峰浓度(Cmax) 于2 小时到达, 分别为 和 。吸收后除脑脊液和脑组织外, 广泛分布于各组织和体液中, 尤以肝、胆汁和脾中的浓度为最高, 在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍, 在胆汁中的浓度可达血药浓度的 10~ 40 倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高, 痰中浓度与血药浓度相仿; 在胸、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。本品有一定量(约为血药浓度的 33% )进入前列腺及精囊中,但不易透过血- 脑脊液屏障,脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的 10% 左右。可进入胎血和排入母乳中, 胎儿血药浓度为母体血药浓度的 5%~ 20% , 母乳中药物浓度可达血药浓度的 50% 以上。表观分布容积(Vd) 为 。游离红霉素在肝内代谢, 血消除半衰期(t1/2b) 为 ~2 小时, 无尿患者的血半衰期可延长至 ~6 小时。依托红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出,并进行肠肝循环,约 2%~ 5% 的口服量和 10% ~ 15% 的注入量自肾小球滤过排除, 尿中浓度可达 10~ 100mg/L 。粪便中也含有一定量。血或腹膜透析后极少被清除,故透析后无需加用。【适应症】 1 .本品作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药:溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎;溶血性链球菌所致的猩红热、蜂窝织炎; 白喉及白喉带菌者; 气性坏疽、炭疽、破伤风;放线菌病;梅毒;李斯特菌病等。 2 .军团菌病。 3 .肺炎支原体肺炎。 4 .肺炎衣原体肺炎。 5 .其他衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。 6 .沙眼衣原体结膜炎。 7 .厌氧菌所致口腔感染。 8 .空肠弯曲菌肠炎。 9 .百日咳。 10. 风湿热复发、感染性心内膜炎( 风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后)、预防口腔或上呼吸道感染( 青霉素的替代用药)。【用法用量】口服, 成人一日1~ 2g,分3~4次, 儿童每日按体重 20~ 30mg/kg , 分3~4 次。治疗军团菌病,成人一次 ~