文档介绍：抗组***药在皮肤科的应用
抗组***药在皮肤科的应用抗组***药在皮肤科的应用 [几个有关的概念] 一、介质 贮存于细胞内或体液内的非活性物质或属于酶的前驱物。免疫反应～介质激活（释放）～效应细胞受体～生理反应或组织损伤。
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[几个有关的概念]
一、介质 贮存于细胞内或体液内的非活性物质或属于酶的前驱物。免疫反应～介质激活（释放）～效应细胞受体～生理反应或组织损伤。
[几个有关的概念]
类症反应介质分为六类
（一）生物***：组***、五羟色***等。
（二）蛋白酶类、多肽：激肽。
（三）补体系统：包括多种血浆蛋白成分。
（四）类脂质介质：前列腺素、白三烯等。
（五）溶酶体酶
（六）淋巴因子
二、组织***及其作用
1910年Dalie等首先证实了组织***的存在，由组氨酸脱羧基而成。贮存于肥大细胞、嗜碱性细胞的分泌颗粒内，I型变态反应或非免疫因素可引起释放。阿托品、吗啡、阿司匹林、***、蚊毒、细菌***、龙虾、磨菇、热、压力、磨擦及神经精神因素）。 20年代组***被认识为某些过敏性疾病（鼻炎、荨麻疹）的主要致病介质。组***与效应细胞H1、H2受体结合，产生以下作用
二、组织***及其作用
（一）皮肤、粘膜毛细血管扩张，通透性增高，血浆渗出（红斑．、风团、水肿、休克）
（二）支气管平滑肌痉挛（哮喘、呼吸困难）
（三）胃肠道平滑肌痉挛（腹痛、腹泻）
（四）胃酸分泌增多（H2受体）
（五）刺激神经末梢（搔痒、疼痛）
（六）心率加快（H2受体）
三、组织***受体
H1受体：1966年Ash等首先命名。
H2受体：1972年Black等实验证实。
H3受体：调节组***生物合成与释放。组织***受体存在于机体多种细胞表面，如血管、平滑肌等。其中H1与H2分布比例不同。
四、组织***受体拮抗剂（抗组***药）
1937年Stanb和Bovet发现了组***拮抗剂：1942年第一个抗组***药（Antergan）进入市场，1945年化学合成苯***，从1942-1981年间共有超过40种第一代抗组***药问世，治疗过敏性疾病具有“安全、灵验、方便、价廉”特点，同时又存在“困倦、耐受、短效、干渴”的缺点，为了克服第一代的缺点，80年代开始，第二代无嗜睡作用的抗组***药先后问世，以后又有H2受体拮抗剂应用于临床。
[组织***H1受体拮抗剂]
按有无镇静作用分为两类
一、传统抗组***药
二、非镇静抗组***药（第二代）
一、传统抗组***药
（一）药理作用及体内代谢
均具有乙***基结构（R1 X-CH2-CH2-N R）
R2 R
与组织***侧链相似，两者可竞争组***H1受体，使组***无法与H1受体结合，从而对抗组***多种反应，但不能阻断组织***全部生物学效应，不能阻止或减少组***释放；不能破坏及对抗中和组***；尚有抗五羟色***及抗乙酰胆碱作用。对组***H2受体无作用。
口服吸收良好，30分钟（注射15分钟）发挥作用，1-2小时达峰值，维持3-6小时。分布全身（含血脑屏障、胎盘、乳汁）、70-90%在肝内代谢、灭活，24小时内从尿排出，不影响肾功能。作用与受体部位药浓度成正比。
（二）特点
分子量小；亲脂性，易透过血脑屏障；中枢
抑制作用与药物品种、剂量、机体敏感性有关；
副作用、嗜睡、口干、厌食、头晕、尿潴留，可
降低儿童学****能力。
（三）适应症
1、变态反应性皮肤病（主要是第一型）
2、过敏，非过敏性搔痒性皮肤病
（四）临床常用种类
依取代基化学结构不同大体上分为六类：