文档介绍:舒芬太尼临床应用
舒芬太尼临床应用舒芬太尼临床应用芬太尼家族的发展芬太尼 1960年
舒芬太尼 1974年
阿芬太尼 1976年
瑞芬太尼 1996年 德国
2003 年 中国
由于本人工作能力和接触项目有限,希望借此机会将自己的体会与大家分享,更希望大家能提出更多更为深刻的意见! 谢谢
芬太尼家族的发展
芬太尼 1960年
舒芬太尼 1974年
阿芬太尼 1976年
瑞芬太尼 1996年 德国
2003 年 中国
芬太尼类产品的分子结构式
N-C-CH2-CH3
C-O-CH3
CH3-O-C- CH2-CH2-N
芬太尼
N-C-CH2-CH3
H
O
CH2-CH2-N
阿芬太尼
CH3-CH2-N
N-CH2-CH2-N
N-C-CH2-CH3
CH2-O-CH3
N
N
O
O
舒芬太尼
CH2-O-CH3
N-C-CH2-CH3
CH2-CH2-N
O
S
雷米芬太尼
O
O
?HCI
O
药代动力学
瑞芬太尼
舒芬太尼
阿芬太尼
芬太尼
持续输注后半衰期
3min
30min
50-55min
>100min
非器官依赖性代谢
是
否
否
否
非特异性酯酶代谢
是
否
否
否
芬太尼家族的药代动力学比较
芬太尼家族药代动力和药效学特性
芬太尼 舒芬太尼 阿芬太尼 瑞芬太尼
pka
Tα1/2 1-2 1-2 1-2 -
Tβ ½ 10-30 15-20 10-20 -
起效时间 1-2min 1-3min 30S 30S
峰效时间 3-4min 5-6min 1-2min 1min
作用时间 30min 60min 15min 5-10min
油水比 860 1778
分布容积 4 -
芬太尼家族药代动力和药效学特性
芬太尼 舒芬太尼 阿芬太尼 瑞芬太尼
代谢途径 脱甲基 脱甲基 脱甲基 非特异酯酶水解
代谢产物 无活性 无活性 无活性 无活性
排泄 肾、胆汁 肾、胆汁 肾、胆汁 肾、胆汁
清除率 13 13 50
(ml/kg/min)
镇痛效能 100 1000 20-25 134
静脉等效剂量100ug 15ug 750ug 100ug
镇痛剂量 1-2ug - 10-20ug -2ug
血浆浓度 2
(ng/ml)
芬太尼家族镇痛作用
药物 效能 最低有效血浆浓
(ng/ml)
吗啡 1 20
芬太尼 100
舒芬太尼 1000
瑞芬太尼 134
1976年首次合成舒芬太尼
1984年被FDA批准在临床应用
欧美国家广泛用于手术麻醉镇痛已长达近20年
湖北宜昌人福药业研发生产
协和药业于2003年正式由德国IDT公司引进
舒 芬 太尼 历 史
舒芬太尼药物特点
药物类别:麻醉管制药品
化学名:N-[4-(甲氧甲基)-1-[2-(2-噻吩基)乙基]-4-哌啶基]-N-苯丙酰胺
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