文档介绍：口服降糖药物的分类
一磺月尿类：
（一） 作用机制：
1、胰腺内作用机制：促使3细胞at p敏感的钾离子通道关闭是胰岛素释放的主要机制，
磺月尿类药物以及葡萄糖（通过转运、 磷酸化、氧化代谢产生AT P）均可通过此机制刺激胰
腺3细胞释放胰岛素。
2、胰腺外作用机制：磺月尿类药物除了对3细胞有直接刺激作用外，还可使外周葡萄糖利用
增加 10%-52 % （平均 29%）。
第一代磺月尿类药物与第二代磺月尿类药物相比， 亲合力低，脂溶性差，对细胞膜穿透性差，
需口服较大剂量才能达到与之相同的降糖效果； 第一代比第二代磺月尿类药物所引起的低血糖
反应及其他不良反应发生率高，因此第一代磺月尿类药物在临床上应用越来越少。
3、磺月尿类药物的用药特点：磺月尿类药物每日使用剂量范围较大，在一定剂量范围内，磺月尿类 药物降糖作用呈剂量依赖性， 但超过最大有效浓度后降糖作用并不随之增强， 相反副反应明
显增加。
4、磺月尿类药物的选药原则：
（1 ）非肥胖2型糖尿病的一线用药；
（2）老年或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类，如格列口比嗪、格列唯***；
（3 ）轻-中度肾功能不全患者可选用格列唯***；
（4）病程较长，空腹血糖较高的2型糖尿病患者可选用中-长效类药物（如格列本月尿、格
列美月尿、格列齐特、格列口比嗪控释片） 。
5代表药物有：
格列口比秦（迪沙片、美口比达）
格列美月尿：万苏平
格列唾***：糖适平
格列齐特(甲磺口比月尿)：达美康
格列苯月尿：优降糖 甲苯磺丁月尿：D860
有较好的胰岛功能、 新诊断糖尿病、胰岛细胞抗体(ICA)或谷氨酸脱竣酶抗体 (G
AD)阴性的糖尿病患者对磺月尿药物反应良好。使用磺月尿类药物治疗血糖控制不能达标时，
可以合并使用双月瓜类、曝吵烷二***类、a —糖甘酶抑制剂、胰岛素。同一患者一般不同时联
合应用两种磺月尿类药物。
6、副作用
.低血糖反应：高龄，饮酒，肝/肾疾病，多种药物相互作用。
.体重增加：长期使用磺月尿类药物过程中出现体重增加。
.其他：恶心，呕吐，胆汁淤积性黄疸，肝功能异常，白细胞减少，粒细胞缺乏，贫血，
血小板减少，皮疹等。
7、禁忌证和注意事项
(1)禁忌证：1型糖尿病患者不可单独使用；有急性严重感染、手术、创伤或糖尿病急性并
发症者；有严重的肝、脑、心、肾、眼等并发症者；对磺***类药物过敏者。
(2)注意事项：妊娠和哺乳期妇女需改用胰岛素治疗；老年人使用磺月尿类药物剂量要酌情调
整；不推荐儿童服用；肝肾功能不全的患者酌情使用。
二双月瓜类：
双月瓜类药主要不刺激胰岛素分泌，它的作用主要是让身体里面的胰岛素在细胞水平的利
用上能够提高，所以双月瓜类药不会引起低血糖。 双月瓜类的用药由于它对胃肠道有点刺激， 所
以刚开始用药的时候，一般主张一顿饭吃一半，把药送进去， 这样做减少对胃的刺激， 或者
吃饭了以后立马把药吃进去。 代表药物：苯乙双月瓜(降糖灵，DBI);二甲双月瓜(Metformin)。
1、作用机制：
(1)减少糖异生
(2)抑制肠道对葡萄糖的吸收，用大鼠做试验证明 ，能使肠葡萄糖的吸收量减少一半。
(3)改善胰岛素的敏感性。
(4)增加外周组织对葡萄糖的转运、利用和氧化。
(5)降低甘油三脂和低密度脂蛋白( LDL)并增加高密度脂蛋白(HDL)减少心血管的并发
症。
(6)抑制人动脉平滑肌和成纤维细胞生长，降低缺氧引起的人上皮细胞的增生。
(7)抑制血小板的聚集，增加纤溶性，降低血管通透性，增加动脉舒缩力和血流量。延缓血
管并发症的发生。
(8)抑制糖化终末产物(AGE)的生成。
(9)抑制***乙二醛(***醛， Methylglyoxal , MG )的生成，MG,为一种反应性 a-二竣基
物，与糖尿病的慢性并发症有密切关系。二甲双月瓜可直接抑制 MG生成，还可通过降低血
糖而间接降低对组织的损害。
2、适应症
⑴经饮食控制和体育锻炼，血糖仍未降到满意水平者。
⑵肥胖的高血糖患者。因为这类患者服用这类药物不会使体重进一步增加， 而且还有点减低
体重的功效，有人甚至认为双月瓜类降糖药可用于糖耐量损害者及肥胖的治疗。 ⑶可以与磺月尿
类降糖药、葡萄糖甘酶抑制剂、曝哇二***类和胰岛素合用，加强降糖力度。 同时可以加用双
月瓜类降糖药以减少胰岛素的用量。
⑷年龄不太大、肝肾功能问题不大，而且没有发生***症危险的患者。
3、二甲双月瓜副作用：
⑴乳酸性酸中毒。双月瓜类降糖药，尤其是降糖灵的最严重的副作用就是乳酸性酸中毒。 当降 糖灵的剂量大于每日150毫克时，就会使体内乳酸的生成量有所增加。老年人，或者年龄 虽然不太大，但心血管、肺、肝、肾有