文档介绍：: .
坎地沙坦酯片使用说明书
【药品名称】
通 用名：坎地沙坦酯片
英文名：Candesartan Cilexetil Tablets
汉语拼音：Kandishatanzhi Pian
【药物组成】本品主要成份为坎地沙坦酯，其化学名称为： （士）-1-（环己氧代玻基氧
代）乙基-[2-乙氧基-1-[[2=（1H■四氮陛基-5）联苯基-4]***]-1 H-苯并咪陛-7]竣酸酯
其结构式为：
分子式：C33HmN6Q
分子量：
【性 状】 本品为白色片。
【适应症】原发性高血压
【规 格】8mg
【药理毒理】
坎地沙坦酯在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦。坎地沙坦为血管紧张素 II AT1
受体拮抗剂，通过与血管平滑肌 AT1受体结合而拮抗血管紧张素 II的血管收缩作用，从而
降低末梢血管阻力。另有认为：坎地沙坦可通过抑制肾上腺分泌醛固***而发挥一定的降压作 用。
在高血压患者进行的试验显示： 患者多次服用本品可致血浆肾素活性、 血管紧张素I浓
度及血管紧张素n浓度升高；本品 2〜8mg每日1次连续用药，可使收缩压、舒张压下降,
左室心肌重量、末梢血管阻力减少，而对心排出量、射血分数、肾血管阻力、肾血流量、肾
小球滤过率无明显影响；对有脑血管障碍的原发性高血压患者，对脑血流量无影响。
【药代动力学】
1 .血药浓度
对原发性高血压患者 8例（38〜68岁），1日1次，4mg早饭后首次服药，然后，停药 1 天，再连续7天反复服药时，血液中均检出活性代谢物坎地沙坦以及非活性代谢物 M-H ,
但几乎未检出原形药物。第 1天（初次服药后）及第 9天（7天反复服药后）坎地沙坦的血
药浓度如下图所示。服药 4〜6小时达峰值后，缓慢下降。
对老年原发性高血压患者（65〜70岁）6例，1日1次，4mg早饭后首次服药，然后停
药1天，再连续7天反复服药时，血药浓度与原发性高血压患者几乎看不到差异。 另外，伴
有肾功能障碍（〜 ）的高血压患者18例以及伴有肝功能障碍 （ICGre 〜%）的高血压患者 8例，1日1次，同样服用4mg时，其血药浓度与原发性高血 压患者几乎看不到差异。
测定 物质
用药 Cmax Tmax AU530h 口侬 ) [1/23 )
天数 (ng/ml) (h) (ng • h/ml) (h) (h)
坎地
第 1 天 ± ± 428 ±± ±
沙坦
第 9 天 ± ± 509 ±151 ± ±
第 1 天 ± ± 136 ± 48b） —— ±
M-II
第 9 天 ± ± 197± 64 —— ±
a）根据房室模型推断 （平
均值土标准差，n=8）
b） n=7
[用血中坎地沙坦浓度测定值解析总体药代动力学 ]
健康成年男性共168