文档介绍：艾司唑仑- 基本资料艾司唑仑结构式通用名:艾司唑仑曾用名舒乐安定片化学名: 6- 苯基-8- 氯-4H- 〔 1,2,4 〕- 三氮唑〔 4,3- α(1,4) 苯并二氮杂卓拼音名: AISIUOLUNZ 英文名: ESTAZOLAM 100 UG PER ML IN METHANOL CAS No. : 29975-16-4 分子式: C16H11ClN4 分子量: 药品类别:镇静催眠药性状:本品为白色片艾司唑仑(Estazolam) 化学名: 6- 苯基-8- 氯-4H-[1,2,4]- 三氮唑并[4,3-a][1,4] 苯并二氮杂卓性质:艾司唑仑加盐酸煮沸,放冷后显重氮化- 偶合反应(芳香第一胺鉴别反应)。艾司唑仑用作抗焦虑药、也用于抗癫痫。司唑仑- 药理毒理艾司唑仑片为苯二氮卓类抗焦虑药。可引起中枢神经系统不同部位的抑制, 随着用量的加大, 临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。 1. 具有抗焦虑、镇静催眠作用,作用于苯二氮卓受体,加强中枢神经内 GABA 受体作用, 影响边缘系统功能而抗焦虑。可明显缩短或取消 NREM 睡眠第四期,阻滞对网状结构的激活,对人有镇静催眠作用。 2. 抗惊厥作用:能抑制中枢内癫癎病灶异常放电的扩散但不能阻止其异常放电。 3. 骨骼肌松弛作用: 小剂量可抑制或减少网状结构对脊髓运动神经元的易化作用、较大剂量可促进脊髓中的突触前抑制,抑制多突触反射。 4. 遗忘作用:在治疗剂量时可能干扰记忆通路的建立,一过性影响近事记忆。 5. 可通过胎盘,可分泌入乳汁。 6. 有成瘾性,少数患者可引起过敏。艾司唑仑- 适应症状具有较强的镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑和较弱的中枢性骨骼肌松驰作用。镇静催眠作用比硝西泮强 ~4倍, 其抗焦虑作用具有广谱性, 可帮助消除紧张、烦躁性症状。主要用于失眠、焦虑、紧张、恐惧、术前镇静、癫痫小发作等。艾司唑仑- 作用机理口服吸收较快, 口服后 3 小时血药浓度达峰值, 2~3 天血药浓度达稳态。 T1/2 为 10~24 小时, 血浆蛋白结合率约为 93% 。经肝脏代谢,经肾排泄,排泄较慢。艾司唑仑- 不良反应 1. 常见的不良反应:口干、嗜睡、头昏、乏力等,大剂量可有共济失调、震颤。 2. 罕见的有皮疹、白细胞减少。 3. 个别病人发生兴奋,多语,睡眠障碍,甚至幻觉。停药后,上述症状很快消失。 4. 有依赖性,但较轻,长期应用后,停药可能发生撤药症状,表现为激动或忧郁。艾司唑仑- 注意事项 1. 用药期间不宜饮酒。 2. 对其它苯二氮卓药物过敏者,可能对本药过敏。 3. 肝肾功能损害者能延长本药消除半衰期。 4. 癫癎患者突然停药可导致发作。 5. 严重的精神抑郁可使病情加重, 甚至产生自杀倾向,应采取预防措施。 6. 避免长期大量使用而成瘾,如长期使用应逐渐减量,不易骤停。 7. 出现呼吸抑制或低血压常提示超量。 8. 对本类药耐受量小的患者初用量易小,逐渐增加剂量。慎用者 1. 中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。 2. 肝肾功能损害。 3. 重症肌无力。 4. 急性或易于发生的闭角型青光眼发作。 5. 严重慢性阻塞性肺部病变。艾司唑仑- 药物过量过量可出现持续的精神紊乱、嗜睡深沉、震颤、持续的说话不清、站立不稳、心动过缓、呼吸短促或困难、严重的肌无力。超量或中毒宜