文档介绍：艾斯能说明书【批准文号】 X20000170 【中文名称】重酒石酸卡巴拉汀胶囊【产品英文名称】 rivastigmine 【生产企业】 Novartis Pharma Schweiz AG 【功效主治】治疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆,即可疑阿尔茨海默病或阿尔茨海默病。【化学成分】每粒硬胶囊分别含有重酒石酸卡巴拉汀 mg 、 3 mg 、 和 6 mg 。非活性成分有:明胶;氧化铁,红色(E172) ;氧化铁,黄色(E172) ;硬脂酸镁;甲羟丙基纤维素;微晶纤维素;氧化铁,红色(E172) 印字墨水;无水硅胶;二氧化钛(E171) 等组成。【药理作用】阿尔茨海默病的病理改变主要累及前脑基底部发出至大脑皮质和海马的胆碱能神经通路。已知这些通路与注意力、学****能力、记忆力及其它认知过程有关。重酒石酸卡巴拉汀是一种氨基甲酸类,脑选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂,通过延缓功能完整的胆碱能神经元对释放乙酰胆碱的降解,而促进胆碱能神经传导。动物实验结果表明,重酒石酸卡巴拉汀能选择性增强脑皮质和海马等部位乙酰胆碱的效应。所以,本品可以改善阿尔茨海默病患者胆碱能介导的认知功能障碍。另外,胆碱酯酶抑制剂可以减慢淀粉样蛋白β-淀粉样前体蛋白(APP) 片段的形成。淀粉样斑块是阿尔茨海默病的重酒石酸卡巴拉汀通过与靶酶结合成共价复合物而使后者暂时丧失活性。人体服用 3mg 后约 小时内,脑脊液(CSF) 乙酰胆碱酯酶活性下降近 40% 。药物达到最大抑制作用后,该酶活性恢复至基础水平约需 9小时。阿尔茨海默病患者 CSF 中重酒石酸卡巴拉汀对乙酰胆碱酯酶的抑制作用呈剂量依赖性,最高试验剂量为 6mg ,每日 2次。【药物相互作用】<P> 重酒石酸卡巴拉汀主要通过胆碱酯酶水解代谢,多数细胞色素 P450 的同功酶很少参与其代谢。因此,本品与由这些酶代谢的其它药物间不存在药代动力学的相互作用。对健康志愿者研究发现,本品与***、华法令、安定或***西汀间无药代动力学相互作用。华法令所致凝血酶原时间延长不受本品影响。***与本品合用后,没有对心脏传导产生不良的影响。在阿尔茨海默氏病联合药物治疗中,如抗酸药、止吐药、抗糖尿病药、作用于中枢的降血压药(β- 阻滞剂、钙通道阻滞剂) 、影响肌收缩力药、抗心绞痛药、非甾体抗炎药、雌激素、止痛药、安定、抗组***药等,均未产生本品的药代动力学改变,以及使临床有关的不利因素增加。由于本品具有影响抗胆碱药物活性的药效学作用特点,所以它不应与其它拟胆碱药合用。作为胆碱酯酶抑制剂,本品可以增强肌肉松弛药镇痛时的肌肉松弛效果。</P> 【不良反应】总体来说,该药可以出现轻至中度的副作用,通常不予处理即可自行消失。副作用发生的频率及程度常随服药剂量的递增而增多或加重。在欧洲、北美、南非、澳大利亚和日本等地区和国家进行 II 期和 III 期临床试验时,所报告的副作用发生率总计为 5% 或略高,但与本品关系不明显。一般情况异常:意外创伤 7% ,疲劳 7% ,虚弱 6% 。中枢和周围神经系统异常:眩晕 19% ,头痛 15% ,困倦 5% 。胃肠系统异常: 恶心 38% ,呕吐 23% ,腹泻 15% ,食欲减退 11% ,消化不良 6% 。精神异常:激动 8% ,失眠 8% ,精神错乱 6% ,抑郁 5% 。防御机制异常:上呼吸道感染 7% ,泌尿道感染 5% 。另外,下列副作用在服用本品患者中的发生率至少高出给予安慰剂者 2% :出汗增多、全身不适、体重下降、震颤。女性患者对恶心、呕吐、食欲减退和体重下降更为敏感。本品不引起任何实验室检查项目的改变,包括肝功能或心电图,因此不需进行特殊监护。【禁忌症】已知对重酒石酸卡巴拉汀、其它氨基甲酸衍生物或剂型成分过敏的患者禁用。【产品规格】 6毫克*28 粒 3毫克*28 粒 毫克*28 粒商品单位: 盒【用法用量】服药方法:每日 2次,与早、晚餐同服。起始剂量: mg ,每日 2次。递增剂量:推荐起始剂量为 mg ,每日 2次; 如患者服用至少 4 周以后对此剂量耐受良好,可将剂量增至 3 mg ,每日 2次;当患者继续服用至少 4周以后对此剂量耐受良好,可逐渐增加剂量至 mg ,以至 6 mg ,每日 2次。倘若治疗中出现副作用( 如恶心、呕吐、腹痛或食欲减退等) 或体重下降,应将每日剂量减至患者能够耐受的剂量为止。维持剂量: -6 mg/ 次,每日 2次。获得最佳疗效的患者应维持其最高的、且耐受良好的剂量。最高推荐剂量: 6 mg/ 次,每日 2次。肾或肝功能减退患者:肾或肝功能减退患者服药不必调整剂量。【贮藏方法】 30℃以下贮存。【注意事项】本品对心血管系统不产生副作用。同其它拟胆碱药一样,对病窦综合征或伴严重心律失常患者应慎用。胆碱能