文档介绍：阿司匹林阿司匹林的简介中文名称: 阿斯匹林( 解热镇痛药) 阿司匹林( 退热药) 中文俗名: 醋柳酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等英文名称: Aspirin 拉丁名称: Aspirin 化学普通命名法: 乙酰水杨酸, acetylsalicylic acid 化学系统命名法: 2-( 乙酰氧基) 苯甲酸 IUPAC 命名法: 2-ethanoylhydroxybenzoic acid 分子结构式为: C9H8O4 分子相对质量: <B > 用途: 1. 解热镇痛药,用于发热、疼痛及类风湿关节炎等。 2. 是应用最早,最广和最普通解热镇痛药抗风湿药。具有解热、镇痛、抗炎、抗风温和抗血小板聚集等多方面的药理作用,发挥药效迅速, 药效肯定, 超剂量易于诊断和处理, 很少发生过敏反应。常用于感冒发热, 头痛、神经痛关节痛、肌肉痛、风湿热、急性内湿性关节炎、类风湿性关节炎及牙痛等。是《国家基本药物目录》列入的品种乙酰水杨酸也是其他药物的中间体。 3. 乙酰水杨酸是制备杀鼠剂中间体 4- 羟基香豆素的原料。 4. 杨酸与乙酸。微溶于水, 溶于乙醇、***、***仿, 也溶于氢氧化碱溶液或碳酸溶液,同时分解。常用的解热镇痛药。用于解热、镇痛、抗风湿,促进痛风患者尿酸的排泄,抗血小板聚集及胆道蛔虫治疗。 5. 用于制造室外及有强光照射的结构件、器械部件,如汽车车身、农机部件、电表和电灯罩、道路标记等。发展史:在 1853 年夏尔,弗雷德里克· 热拉尔(Gerhardt) 就用水杨酸与醋酸合成了乙酰水杨酸,但没能引起人们的重视; 1898 年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好; 1899 年由德莱赛介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin) 阿司匹林于 1898 年上市, 近年来发现它还具有抗血小板凝聚的作用,于是重新引起了人们极大的兴趣。将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化,使其高分子化,所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。以后又陆续制成了以乙酰水杨酸为主药的多种复方制剂,更是受到欢迎。如大家熟悉的复方阿司匹林、复方扑尔敏、扑尔感冒片、小儿退热片等药,都是阿司匹林“家族”中的成员。阿司匹林的合成通常阿司匹林用乙酸酐作酰化剂将水杨酸酰化而得,而选用的催化剂不同,对其合成产品的后处理、质量、产率、成本有着重要的影响。其反应是如下: : 在浓硫酸催化下由水杨酸与***进行酯化反应得到。水杨酸可由水杨酸甲酯(即冬青油)水解制成。反应式如下: 主要试剂: 水杨酸( CP), ***( CP), 硫酸( AR), 饱和碳酸氢钠溶液, 冰蒸馏水。实验步骤:(1) 在干燥的锥形瓶中放入称量好的水杨酸(2g ) 、乙酐(5ml ) ,滴入 5 滴浓硫酸,轻轻摇荡锥形瓶使溶解,在 80~90 ℃水浴中加热约 15min ,从水浴中移出锥形瓶,当内容物温热时慢慢滴入 3~5mL 冰水, 此时反应放热, 甚至沸腾。反应平稳后, 再加入 40mL 水, 用冰水浴冷却,并用玻棒不停搅拌,使结晶完全析出。抽滤,用少量冰水洗涤两次,得阿斯匹林粗产物。(2) 将阿斯匹林的粗产物移至另一锥形瓶中, 加入 25mL 饱和 NaHCO3 溶液