文档介绍：盐酸伐昔洛韦胶囊盐酸伐昔洛韦胶囊( Valaciclovir Hydrochloride Capsules ) 本品主要成份为:盐酸伐昔洛韦。【性状】胶囊剂,内容物为白色或类白色粉末。【药理毒理】 1 .药理盐酸伐昔洛韦是阿昔洛韦的前体药物, 口服后吸收迅速并在体内很快转化为阿昔洛韦,其抗病毒作用为母体阿昔洛韦的作用所致,阿昔洛韦进入疱疹感染细胞之后, 与脱氧核苷竞争病毒胸腺嘧啶激酶或细胞激酶, 药物被磷酸化成活化型无环鸟苷三磷酸酯, 作为病毒 DNA 复制的底物与脱氧鸟嘌呤三磷酸酯竞争病毒 DNA 聚合酶, 从而抑制了病毒 DNA 合成,显示抗病毒效力。本品对单纯性疱疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型及水痘带状疱疹病毒有很高的疗效, 对哺乳动物宿主细胞毒性很低。盐酸伐昔洛韦口服生物利用度高, 故体内抗病毒活性优于阿昔洛韦, 对单纯疱疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型的治疗指数分别比阿昔洛韦高 % 和 % 。 2 .毒理盐酸伐昔洛韦大、小鼠灌胃给药的半数致死量(LD50) 分别为 和 , 高于临床给药剂量数百倍。由于盐酸伐昔洛韦在体内很快转化为阿昔洛韦, 其代谢产物在体内没有蓄积现象, 因此, 当调整与阿昔洛韦相同血药浓度水平时, 在不同阶段的慢性和亚慢性试验中, 盐酸伐昔洛韦与阿昔洛韦具有相同的安全性。在临床剂量范围内,盐酸伐昔洛韦是很安全的。【药代动力学】盐酸伐昔洛韦胶囊 600mg 口服后被迅速吸收并转化为阿昔洛韦, 血中母体阿昔洛韦达峰时间为 ± 小时。阿昔洛韦血药峰浓度约为 ± , 本胶囊剂相对于盐酸伐昔洛韦片的人体生物利用度为 ± % 。盐酸伐昔洛韦口服吸收后在体内分布广泛,可分布到所有组织中, 其中胃、小肠、肾、肝、淋巴结和皮肤组织中浓度最高, 脑组织的浓度最低。盐酸伐昔洛韦口服吸收后在体内被迅速彻底地转化为阿昔洛韦, 代谢产物主要从尿中排除, 其中阿昔洛韦占 46% ~ 59% , 8- 羟基-9- 鸟嘌呤占 25% ~ 30% , 9- 羟基甲氧