文档介绍：头孢氨苄头孢氨苄头孢氨苄( Cefalexin ),抗生素\β- 内酰***类\ 头孢菌素类简介英文/ 拉丁名称 Cefalexin 物化特性本品为白色或乳黄色结晶性粉末; 微臭。本品在水中微溶, 在乙醇、***仿或***中不溶。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并稀释成每 1ml 中含 5mg 的溶液, 依法测定, 比旋度为+144 度至+158 度。吸收系数取本品,精密称定, 加水溶解并稀释成每 1ml 中约含 20μg 的溶液, 照分光光度法, 在 262nm 的波长处测定吸收度,吸收系数为 220 ~ 245 。别名头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。分子式 C16 H17 N3 O4S· H2O 主要成分( 6R, 7R) -3- ***-7-[ (R) -2- 氨基-2- 苯乙酰氨基]-8- 氧代-5- 硫杂-1- 氮杂双环[] 辛-2- 烯-2- 甲酸—水合物药理作用[ 头孢氨苄片] 头孢氨苄片本品通过抑制细胞壁的合成, 使细胞内容物膨胀至破裂溶解, 从而达到杀菌作用。本品为广谱抗生素。对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有抗菌作用, 注射后吸收迅速而完全, 生物利用率高。特别加入增效抗炎因子,使本品具有标本兼治得效果,其杀菌能力比青霉素类大 20 倍,比磺***类大 10 倍、比喹诺***类大 5 倍。药理毒理[ 头孢氨苄胶囊] 头孢氨苄胶囊 1 、药理头孢氨苄属第一代头孢菌素,抗菌谱与头孢噻吩相仿,但其抗菌活性较后者为差。除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外, 肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对本品敏感。本品对奈瑟菌属有较好抗菌作用, 但流感嗜血杆菌对本品的敏感性较差; 本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌和志贺菌有一定抗菌作用。其余肠杆菌科细菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌均对本品呈现耐药。梭杆菌属和韦容球菌一般对本品敏感,厌氧革兰阳性球菌对本品中度敏感。 2 、毒理头孢氨苄的小鼠口服半数致死量为。药代动力学本品吸收良好,空腹口服本品后1 小时达血药峰浓度(Cmax) ,平均为 18mg/L 。餐后服药延长吸收并降低血药峰浓度,但吸收量不减。本品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加, 在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少,但血药浓度维持较年轻人为久。[ 头孢氨苄胶囊] 头孢氨苄胶囊本品血消除半衰期(t1/2b) 为 ~ 小时, 加服丙磺舒可提高血药浓度, t1/2b 可延长至小时;肾衰竭时 t1/2b 可延长至 5~ 30 小时;新生儿 t1/2b 为小时。本品吸收后广泛分布于各组织体液中,每6 小时口服后痰液中平均浓度为 , 脓性痰液中浓度较高。脓液药物浓度与血药浓度基本相等, 关节腔渗出液中药物浓度为血药浓度的 50% 。本品可透过胎盘进入胎儿血循环, 产妇羊水; 乳妇口服后乳汁浓度为 5mg/L 。约 5% 的口服给药量自胆汁排出, 胆汁中药物浓度为血药浓度的 1~4倍。血清蛋白结合率为 10% ~ 15% 。本品体内不代谢, 24 小时尿中累积排出给药量的 80% ~ 90% , 口服后尿药峰浓度可达。头孢氨苄