文档介绍：LEVAQUIN ?( 左氧氟沙星)片剂 LEVAQUIN ?( 左氧氟沙星)口服液 LEVAQUIN ?( 左氧氟沙星)注射剂 LEVAQUIN ? (含 5% 葡萄糖的左氧氟沙星)注射剂处方信息为减少耐药菌株的发生并维持 LEVAQUIN ?( 左氧氟沙星)与其他抗菌药物的疗效, LEVAQUIN ?( 左氧氟沙星) 只能用于治疗或预防已证实由细菌引起或高度疑似由细菌引起的感染。描述 LEVAQUIN ?( 左氧氟沙星)是人工合成的口服或静脉滴注用广谱抗菌药。左氧氟沙星是消旋氧氟沙星的纯-(S)- 异构体, 化学上来讲它是一种手性氟羧基喹诺酮。化学名是(S)-(-)-9- 氟-2, 3- 二氢-3- 甲基-10-(4- 甲基-1- 哌嗪基)-7- 氧代-7H- 吡啶并[1,2,3-de]-[1,4] 苯并噁嗪-6- 羧酸半水合物。化学结构是: 分子式是 C 18H 20 FN 3O 4· 1/2H 2O, 分子量 。左氧氟沙星是一种白色至淡黄色的晶体或晶状粉末。在小肠 pH 条件下呈两性离子。数据显示在 - 范围内,左氧氟沙星的溶解度恒定( 大约为 100mg/ml )。 USP 命名原则指出在这个 pH 范围内, 左氧氟沙星溶解度是“可溶至易溶”。超过 ,溶解度迅速增加并在 时的达最大值( 272mg/ml ),此范围内是“易溶”。超过 ,溶解度下降并在 pH 约为 时达到最小值(约 50mg/ml )。左氧氟沙星能与许多金属离子生成稳定的配位化合物。在体外, 金属离子与其螯合的能力顺序为: Al +3 >Cu +2 >Zn +2 >Mg +2 >Ca +2。 LEVAQUIN 片剂是薄膜衣片剂,含有下列非活性成分: 250mg (以无水形式): 羟丙甲纤维素, 交联聚维酮, 维晶纤维素,硬脂酸镁,聚乙二醇, 钛白粉, 聚山梨酯 80 和合成氧化铁红 500mg (以无水形式): 羟丙甲纤维素, 交联聚维酮, 维晶纤维素,硬脂酸镁,聚乙二醇, 钛白粉, 聚山梨酯 80 和合成氧化铁红 750mg (以无水形式): 羟丙甲纤维素, 交联聚维酮, 维晶纤维素,硬脂酸镁,聚乙二醇, 钛白粉, 聚山梨酯 80 LEVAQUIN 口服液( 25mg/ml )是多用途,自我防腐的左氧氟沙星溶液, pH 范围在 至 LEVAQUIN 口服液外观澄清, 呈黄色至绿黄色。这种颜色不同不会对产品的功效产生不良影响。 LEVAQUIN 口服液含有下列非活性物质: 蔗糖, 甘油, sucralose , 盐酸, 纯水, 聚乙二醇, 天然人工香味, 苯甲醇, 维生素 C 和焦糖。其中还含有用来调节 pH 值的氢氧化钠溶液。一次性玻璃瓶中的 LEVAQUIN 注射液是无菌, 不含防腐剂的, pH 范围在 到 之间。负压袋中的 LEVAQUIN 注射液是无菌, 不含防腐剂的, pH 范围在 到 之间。 LEVAQUIN 注射液外观澄清,呈黄色至绿黄色。这不会对产品的功效产生不良影响。一次性玻璃瓶中的 LEVAQUIN 注射液含有供注射用的左氧氟沙星水溶液。负压袋中的 LEVAQUIN 注射液是稀释好的,无热原的几乎等渗的预混合液,含 5% 葡萄糖( D 5W) 。可能加有盐酸和氢氧化钠溶液,用于调节 pH 值。负压袋由特制的非增塑热塑共聚物( CR3 ) 组成。部分水会从容器渗入外包装, 但这不足以明显影响产品。与负压袋接触的溶液在保质期内会使极少量的负压袋成份析出。根据 USP 的塑料容器生物测试规定进行的动物实验结果整个容器材料是合格的。临床药理学: 口服( )左氧氟沙星片剂,口服溶液或静脉( )注射后, 单次给药和稳态状况下所测得的左氧氟沙星药代动力学参数的平均值± SD 列在表 1 中。吸收口服后, 左氧氟沙星迅速完全地被人体吸收。口服后 1到2 小时达到血浆浓度峰值。 500mg 和 750mg 的左氧氟沙星片剂的绝对生物利用度均在 99% 左右,这说明左氧氟沙星口服吸收完全。健康志愿受试者在 60min 内静注 500mg 的单剂量左氧氟沙星后,其血浆浓度峰值的平均值± SD 为 ± μ g/mL , 60min 内静注 750mg 的单剂量左氧氟沙星后,其血浆浓度峰值的平均值± SD 为 ± μ g/mL 。左氧氟沙星口服液和片剂具有生物等效性。单剂量和多剂量口服或静注左氧氟沙星后, 其药代动力学呈线性, 并可预测。每天一次使用 500mg 或 750mg 左氧氟沙星后, 48 小时内药物达到稳态。每天一次口服左氧氟沙星多剂量给药后的血浆浓度峰值或谷值约为: 500m