文档介绍：肾上腺皮质激素类药
概述
肾上腺皮质激素是肾上腺皮质所分泌的激素的总称，属甾体类化合物。
合成和分泌受腺垂体分泌的促肾上腺皮质激素（ACTH）调节。
分类
代表药
代谢物
糖皮质激素
氢化可的松、可的松等
糖、蛋白质和脂肪
盐皮质激素
醛固***、去氧皮质***等
性激素
低活性雄激素及少量雌激素
肾上腺皮质激素类药
球状带：盐皮质激素(mineralocorticoids, MC)
束状带：糖皮质激素 (glucocorticoids, GC)
网状带：性激素(sex hormones)
肾上腺皮质
15%
78%
7%
肾上腺皮质激素类药
下丘脑
腺垂体
肾上腺
促皮质激素释放因子
促皮质激素（ACTH）
盐皮质激素
糖皮质激素
性激素
—
—
肾上腺皮质激素分泌的调节
肾上腺皮质激素类药
正常***质激素的分泌有昼夜节律性，午夜12时血浓度最低，凌晨渐升高，上午8~10时最高，此节律性变化受ACTH影响。
0
10
8
12
4
16
20
24
t（h）
CORTICOSTEROID BLOOD LEVEL
肾上腺皮质激素类药
第一节糖皮质激素类药物
药物
作用持续时间（h）
抗炎
糖代谢
水盐代谢
等效剂量
短效类
氢化可的松
8-12

20 mg
可的松

25 mg
中效类
泼尼松
12-36

5 mg
泼尼松龙

5 mg
甲泼尼龙

0
4 mg
***泼尼松

-
0
4 mg
曲安西龙

0
4 mg
对***米松
10
-
0
2 mg
***泼尼松龙
15
-
0
mg
长效类
地塞米松
36-54
25-40
30-35
0
mg
倍他米松
30
30
0
mg
肾上腺皮质激素类药
体内过程
脂溶性大，注射、口服均可吸收迅速、完全。
90%与血浆蛋白结合，其中约80%与皮质激素运载蛋白(transcortin, corticosteroid binding globulin, CBG)结合，10%与白蛋白结合。
分布：肝 > 血浆 > 脑脊液
肝脏中代谢，代谢产物由尿中排出。
注意事项
可的松与泼尼松需在肝转化为有活性的氢化可的松和泼尼松龙方有活性，严重肝病者宜用氢化可的松或泼尼松龙。
肝、肾功能不全时，糖皮质激素药物的血浆t1/2可以延长
甲亢、妊娠或口服避孕药，肝代谢加速，使t1/2缩短
肝药酶诱导剂苯巴比妥、苯妥英钠和利福平可加快糖皮质激素分解，合用时注意增加激素用量
药理作用
：包括糖、蛋白质、脂质、核酸、水和电解质
糖代谢：增加肝、肌糖原含量，升高血糖。
促进糖原异生，利用蛋白质代谢中的氨基酸及中间代谢产物为原料合成糖原；
减少葡萄糖利用，同时增加中间代谢产物如***酸和乳酸，在肝脏和肾脏中合成葡萄糖，增加血糖来源。
药理作用

蛋白质代谢：加速胸腺、肌肉、骨等组织中蛋白质分解，大剂量可抑制其合成。
用药后会造成消瘦、骨质疏松、皮肤变薄和伤口愈合延缓。
严重损失蛋白质的肾病患者及蛋白质代谢紊乱疾病中，采用糖皮质激素长期治疗时，应注意合用蛋白质同化类激素。