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盐酸吡格列***片使用说明书
［药品名称］
通用名：盐酸吡格列***片
商品名：艾汀（Actlns ）
英文名： Pioglitazone Hydrochloride Tablets
汉语拼音： Yan sua n Bigeliet ong Pia n
本品主要成分为盐酸吡格列***，其化学名为（土）5-［4-［2-（5-乙基-2-吡啶）乙氧基］苯***］-2,
4-噻唑烷二***盐酸盐
其结构式为：
C19H20N2O3S • HCl
［性状］本品为白色片。
［药理作用］本品属噻唑烷二***类口服抗糖尿病药，为高选择性过氧化物酶增殖体激活受体丫
（PPAR 丫）的激动剂，通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。其主要作用
机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的 PPAR 丫核受体，从而调节胰岛素应
答基因的转录，控制血糖的生成、转运和利用。
［药代动力学］据国外文献报道
1次/日口服给药24小时后，总吡格列***（吡格列***和其活性代谢产物）血清浓度仍比较高。7天内，吡格列***和总吡格列***达到稳态血清浓度。稳态时，吡格列***的两个有药理活性的代谢产物，代谢产物川（ M-川）和"（M-W）,血清浓度达到或超过吡格列***的水平。在健康志愿者和2型糖尿病人中，吡格列***占总吡格列***峰浓度的 30%- 50%占血清浓度-
时间曲线下面积（AUC的20%- 25%
分别给药15mg/0（相当于1片/日）及30mg/日（相当于2片/日），吡格列***和总吡格列***的血清峰浓度（Cnax）、AUC和谷血清浓度（Cnin）均成比例增加。而以 60mg/日（相当于 4片/日）给药时，吡格列***和总吡格列***的增长略低于此比例。
吸收：口服给药后，空腹情况下，30分钟后可在血清中测到吡格列***， 2小时后达到峰浓度。
食物会将峰浓度时间推迟到 3〜4小时，但不改变吸收率。
分布：单剂给药后吡格列***的平均表观分布容积（ Vd/F ）+（平均值+标准差）升/ 千克体重。在人血清中，吡格列***蛋白结合率很高（ >99%,主要结合于血清白蛋白，也与
其它血清蛋白结合，但亲和力低。代谢物M-川和M-W与血清白蛋白的结合率也很高（>98%。
代谢：吡格列***通过羟基化和氧化作用代谢，代谢产物也部分转化为葡萄糖醛酸或硫酸结合
物。在2型糖尿病动物模型中，代谢产物 M-H、M-W（吡格列***的羟基化衍生物）和 M-川
（吡格列***的***代谢产物）均有药理活性。在多次给药后，人血清中主要的药物形式除吡格列***外，还有 M-川和M-W。稳态时，在健康志愿者和 2型糖尿病人中，吡格列***均占血清总峰浓度的30%〜50%^D总AUC的 20%〜25%
当与表达人的 P450或人肝微粒体一起孵育时，吡格列***主要形成 M-W，也生成少量的
M-n。在吡格列***肝代谢中，细胞色素 P450的主要同功酶为 CYP2C8和 CYP3A4其他很多同
功酶，包括主要分布在肝外的 CYP1A1也参与代谢。在体外等摩尔浓度时，***康唑可抑制达
85%勺吡格列***经肝代谢。与人 P450肝微粒体孵育时，吡格列***并不抑制 P450活性。尚未进行
人体内的研究确定吡格列***是否可诱导 CYP3A4生成。
排泄和清除：空腹给药后，约相当于 15%到 30%剂量的吡格列***在尿中出现。排泄药物主要是代谢产物及其结合物，而肾对吡格列***的清除可忽略。据研究，大部分口服药以原形或代谢产物形式排泄入胆汁，并从粪便清除。
吡格列***和总吡格列***的平均血清半衰期分别为 3〜7小时和16〜24小时。计算出的
吡格列***表观清除率（CL/F ）为5〜7升/小时。
特殊人群
肾功能不全：在中度（肌酐清除率 30-60 毫升/分钟）至重度（肌酐清除率 <30毫升/分钟）
肾功能不全的病人中，吡格列***、 M-川和M-W的血清清除半衰期与在正常人中的相同。肾
功能不全患者用药无须调整。
肝功能不全：与正常对照相比，肝功能不全（Child-Pugh分级B或C）患者吡格列***和总吡格列***平均峰浓度降低约 45%而平均AUC值不变。
如患者有活动性肝疾病的临床证据或血清转氨酶（ALT）水平超过正常高限的，
不应用盐酸吡格列***治疗。
老年人：与年轻人比，健康老年人吡格列***和总吡格列***的血清峰浓度无明显变化， AUC直
略高，最终半衰期略长。这些变化没有什么重要的临床意义。
儿童：尚无儿童的药代动力学数据。
性别：女性中，平均Cmax和AUC值增加20%到60%无论单