文档介绍：坎地沙坦酯片使用说明书
【药品名称】
通用名：坎地沙坦酯片
英文名： Candesartan Cilexetil Tablets
汉语拼音： Kandishatanzhi Pian
【药物组成】本品主要成份为坎地沙坦酯，其化学名称为：（±） -1- （环己氧代羰基氧
代）乙基 -[2- 乙氧基 -1-[[2 ， - （ 1H- 四氮唑基 -5 ）联苯基 -4] *** ]-1 H- 苯并咪唑 -7] 羧酸酯
其结构式为 :
分子式： C33H34N6O6
分子量：
【性状】本品为白色片。
【适应症】原发性高血压
【规格】 8mg。
【药理毒理】
坎地沙坦酯在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦。坎地沙坦为血管紧张素 II AT1
受体拮抗剂，通过与血管平滑肌 AT1 受体结合而拮抗血管紧张素 II 的血管收缩作用，从而
降低末梢血管阻力。另有认为：坎地沙坦可通过抑制肾上腺分泌醛固***而发挥一定的降压作
用。
在高血压患者进行的试验显示：患者多次服用本品可致血浆肾素活性、血管紧张素I浓
度及血管紧张素n浓度升高；本品 2〜8mg每日1次连续用药，可使收缩压、舒张压下降，
左室心肌重量、末梢血管阻力减少，而对心排出量、射血分数、肾血管阻力、肾血流量、肾
小球滤过率无明显影响；对有脑血管障碍的原发性高血压患者，对脑血流量无影响。
【药代动力学】
血药浓度
对原发性高血压患者 8例（38〜68岁），1日1次，4mg早饭后首次服药，然后，停药 1
天，再连续 7 天反复服药时，血液中均检出活性代谢物坎地沙坦以及非活性代谢物
但几乎未检出原形药物。第 1天（初次服药后）及第 9天（7天反复服药后）坎地沙坦的血
药浓度如下图所示。服药 4〜6小时达峰值后，缓慢下降。
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的药后时间休）
对老年原发性高血压患者（65〜70岁）6例，1日1次，4mg早饭后首次服药，然后停
药1天，再连续7天反复服药时，血药浓度与原发性高血压患者几乎看不到差异。另外，伴
有肾功能障碍（〜）的高血压患者18例以及伴有肝功能障碍（ICGr15：〜%）的高血压患者 8例，1日1次，同样服用4mg时，其血药浓度与原发性高血压患者几乎看不到差异。
测定物质
用约天数
Cmax (ng/ml)
Tmax (h)
AUC〜30h
(ng - h/ml)
Tl/2aa)
(h)
Tl/2 p a)
(h)
第1天
±
±
428 土 91b)
±
±
沙坦
第9天
±
±
509±151
±
±
第1天
±
±
b)
136 ±48
±
M-II
第9天
±
±
197± 64
±
a）根据房室模型推断（平
均值土标准差，n=8）
b） n=7
[用血中坎地沙坦