文档介绍：说明：网上资料，包括两个版本的说明书，仅供参考。
【药品名称】
通用名称：甲苯磺酸拉帕替尼片
商品名称：甲苯磺酸拉帕替尼片（泰立沙）
英文名称：Lapatinib ditosylate
拼音全码：JiaBenHuangSuanLaPaTiNiPian（TaiLiSha）
【主要成份】甲苯磺酸拉帕替尼，N-（3-氯-4-（（3-氟苯基）甲氧基）苯基）-6-（5-（（（2-（甲磺酰基）乙基）氨
基）甲基）-2-吠喃基）-4-喳座啾胺二对甲苯磺酸盐。
【成份】
分子式：（C7H8O3S）
分子量：
【性状】本品为黄色薄膜衣片，一侧平面，另一侧刻有凹陷 GS XJG刻痕。
【适应症/功能主治】本品用于联合卡培他滨治疗 ErbB-2过度表达的，既往接受过包括慈环类、紫杉醇、
曲妥珠单抗（赫赛汀）治疗的晚期或转移性乳腺癌。
【规格型号】250mg*10s
【用法用量】推荐剂量为1250mg,每日1次，第1〜21天服用，与卡培他宾 2000mg/d,第1〜14天分2
次服联用。拉帕替尼，应每日服用 1次，不推荐分次服用。饭前 1h或饭后2h后服用。如漏服1齐L第2 天不需剂量加倍。妊娠级别 D,孕妇禁用。是否通过乳汁分泌尚不清楚，哺乳期妇女应停止授乳。老年人用药与年轻患者未发现有明显差异。未对肾脏严重损害及透析患者做过临床试验，中重度肝损害的患者应酌减剂量。
【不良反应】临床试验中观察到的大于 10%勺不良反应主要为胃肠道反应，包括恶心、腹泻、口腔炎和消
化不良等，皮肤干燥、皮疹，其他有背痛、呼吸困难及失眠等 [4] o与卡培他宾合用，不良反应有恶心、
腹泻及呕吐，掌跖肌触觉不良等。个别患者可出现左心室射血分数下降，间质性肺炎。其最常见之副作
用为肠胃消化道系统方面的副作用，即是恶心、呕吐、腹泻等症状，其他还有皮肤方面的红肿、搔痒、疼
痛，以及疲倦等。另外还有极少见但是严重的副作用，包括心脏方面以及肺部方面。当病患出现二级
(New York Heart Association , NYHA class 2)以上的心脏左心室搏出分率 (Left Ventricle Ejection Fraction , LVEF)下降时，必须停止使用，以避免产生心脏衰竭。当 LVEF回复至正常值或病患无症状后两
个礼拜便可以以较低剂量重新用药。与 anthracycline 类的化疗药品相比，拉帕替尼的心脏毒性为可逆
的，不像anthracycline 的不可逆性并有一生最多使用量，拉帕替尼并没有一生最多使用量。由于拉帕
替尼是以肝脏CYP酵素系统代谢的药物，在使用其他具有诱导或是抑制 CYP酵素的药物时，必须要注意剂
量的调整。孕妇一般不应该使用拉帕替尼，因为其怀孕毒性分类为 D,因此如果没有绝对的需要或是对母
体有极大的利益，否则不建议孕妇或育怀孕者使用。
【禁忌】对泰立沙以及同类过敏患者禁用。
【注意事项】
.左室射血分数降低。
.肝毒性。
.重度肝损害的患者。
.腹泻。
.间质性肺部/肺炎。
.QT延长。
.药物相互作用。
.对驾驶和操作机器能力的影响。
【儿童用药】尚不明确。
【老年患者用药】尚不明确。
【孕妇及哺乳期妇女用药】有充分证据证明，在对孕早期妇女进行的充分严格的对照研究中未见到对胎儿
产生损害(在其后6个月中也未见到危害证据)。
【药物相互作用】在体外拉帕替尼片在治疗浓度可抑制 CYP3A杂口 CYP2C8并且主要由CYP3A4代谢，抑
制此酶活性的药物能显著提高拉帕替尼的血药浓度。酮康座，每次 g , 2次/d , 7 d后可提高拉帕替尼AUC 3〜7倍，。健康志愿者口服 CYP3A镌导剂，每次100 mg,每日2次，3 d后改为每次200 mg,每日2次共用17 d ,拉帕替尼AUCW低72%拉帕替尼是P-糖蛋白的转运地物，抑制糖蛋白的药物可能增加该药的血药浓度。
【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】甲苯磺酸拉帕替尼片是小分子 4-苯胺基唾座琳类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长
因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体 2 (ErbB2)。4种乳腺癌细胞株中 BT474和SKBr3对拉帕替尼敏感，半抑制浓度为 25和32nmol/L , MDA-MB-46丽T47D细胞株不敏感，半抑制浓度在微摩尔级别级别，
对于膀月^癌的2种细胞株，RT112 （ErbBI和ErbB2高度表达）和J82 （ErbBI和ErbB2低度表达），增强
顺钳的疗效。在多种动物均能抑制表皮因子驱动的肿瘤生长。拉帕替尼对曲妥单抗耐药的肿瘤细胞株有效