文档介绍:(化学名:17β-羟基-3-氧-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯
-21-羧酸r-内酯。
性质:1. 白色,微带硫醇臭,不溶于水,具旋光性,药用[α](一)
2. 具水解性,(内酯及酰硫结构)
代谢: 脱去乙酰硫基生成坎利***(具活性)和坎利***酸.
用途:用于治疗与醛固***升高有关的顽固性水肿
结构特征
1. 甾体母核
2. 螺环、内酯
3. 硫酯结构
*螺内酯 Spironolactone
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乙酰唑*** Acetazolamide
 
 
 
 
(化学名:N-[5-(氨磺酰基)1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰***)
结构特征:含噻二唑,磺酰***基,乙酰***结构.
用途:碳酸酐酶抑制剂,主要用于治疗青光眼,脑水肿。
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***噻*** Chlortalidone
 
 
 
 
 
 
 
(化学名:5-(2,3-二氢-1-羟基-3-氧代-1H-异氮
杂茚-1-基)2-***苯磺酰***)
结构特征:含邻***苯碘酰***基,氢化苯二甲酰亚***基.
用途:利尿降压药
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9 拟胆碱药和抗胆碱药
Cholinergic Drugs and Antichlolinergic Drugs
本章重点:
1. 拟胆碱药和抗胆碱药的类型。
2.溴新斯的明、丁溴东莨菪碱、***化琥珀胆碱的化学名、结构、理化性质及用途。
3. 硫酸阿托品、***毛果芸香碱的结构、理化性质及用途。
4. 溴丙***太林、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱。苯磺酸阿曲库***、沣库溴铵、氢溴酸加兰他敏的结构、作用、特点及用途。
一、拟胆碱药
(一)类型
1. 胆碱受体激动剂 ****毛果芸香碱、卡巴胆碱。
2. 乙酰胆碱酯酶抑制剂 *溴新斯的明 △氢溴酸加兰他敏、石杉碱甲、多萘培齐。
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****毛果芸香碱 Pilocarpine Nitrate
 
 
 
性质:1. 无色或白色结晶,易溶于水,具旋光性,
药用(+)
2. 稳定性较差,遇光易变质,具水解性。
用途:用于治疗原发性青光眼及缩瞳。
(二)重点药物
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*溴新斯的明 Neostigmine Bromide
 
 
 
化学名:溴化-N,N,N-三***-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯***
性质:1. 白色结晶性粉未,味苦,极易溶于水。
2. 具水解性。
用途:可逆性胆碱酯酶抑制剂,主要用于重症肌无力及腹部
手术后
腹胀气及尿潴留。(注射用其甲硫酸盐)。
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*氢溴酸加兰他敏 Galanthamine Hydrobromide
 
 
 
结构特征:
1. 苯并氮卓环。
2. 呋喃环
用途:主要用于治疗脊髓灰质炎后遗症、肌肉萎缩及重症
肌无力等。
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二、抗胆碱药
(一)类型:
①莨菪生物碱类 *硫酸阿托品、*丁溴东莨
菪碱、△东莨菪碱、△山莨菪碱和樟柳碱等
②合成类 △溴丙***太林、盐酸苯海索
外周性肌肉松驰药 ****化琥珀胆碱、△苯磺酸、阿曲库***、△泮库溴***、
中枢性肌肉松驰药 ***唑沙宗
1. M胆碱受体阻断剂
2. N胆碱受体阻断剂
①N1胆碱受体阻断剂 美卡拉明、六甲溴***
②N2胆碱受体阻断剂:
解痉药大多原于抗胆碱药,阻断M受体,使平滑肌松驰,解除痉挛。
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(二)重点药物
*硫酸阿托品 Atropine Sulfate
 
 
 
  结构特征: 1. 莨菪醇 (氢化吡咯 哌啶环) 2. 莨菪酸
(化学名:α-(羟***)***-8-***-8-氮杂双环[]-3-辛醇酯硫酸
盐一水合物)
性质: 1. 白色,味苦,极易溶于水,含手性C,药用消旋体。
2. 稳定性较差,具水解性(-)。
3. 鉴别反应
① Vitali 反应
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