文档介绍：注射用重酒石酸长春瑞滨注射用重酒石酸长春瑞滨( Vinorelbine Bitartrate for Injection ) (泰宾、艾克宁) 本品主要成份为重酒石酸长春瑞滨,其化学名为: 3 ,, 4,-二去氢-4,- 去氧-8,- 去甲长春花碱二酒石酸盐。【性状】本品为白色或类白色的疏松块状物; 无臭; 具有引湿性; 在空气中或遇光、遇热易变质。【药理毒理】长春瑞滨( NVB )是一半合成的长春花生物碱,其作用机理与长春花碱( VLB ) 和长春新碱( VCR ) 基本相同, 主要通过阻滞细胞有丝分裂过程中的微管形成, 使细胞分裂停止于有丝分裂中期, 为细胞周期特异性药物。本品对神经细胞的微管影响较小,故神经毒性较低。【药代动力学】单独静脉注射本品 30mg/m2 , 其代谢属三室模型。最高血药浓度为 1088ng/ml , 血清半衰期为 21 小时, 分布容积高达 43L 。本品的组织吸收迅速,并广泛分布于组织中,组织与血的比率为 20: 80 。在肝脏的浓度最高, 其次为肺、脾、淋巴器官和股骨, 几乎不透过脑组织。其在组织中浓度明显高于 VCR , 在肺内差别最大, 而在脂肪和胃肠道组织中仅有微小差异。本品的代谢主要发生在细胞外, 大部分的代谢物通过胆道由粪便排出, 并且持续 3-5 周,仅 10%-15% 随尿排泄, 持续 3-5 天。【适应症】临床用于非小细胞肺癌、转移性乳腺癌、晚期卵巢癌、恶性淋巴瘤等。【用法用量】静脉输注,单药治疗用量为每次 25-30 mg/m2 ,药物必须溶于生理盐水( 125ml ),并在短时间内( 15-20 分钟)输完,其后沿此静脉输入等量生理盐水以冲洗血管。分别在第 1、8 天各给药一次, 21 天为一周期, 2-3 周期为一疗程。本品可单用或联合化疗。联合用药剂量和给药时间随化疗方案而有所不同。【不良反应】 1 、剂量限制性毒性为骨髓抑制,表现在粒细胞减少,贫血,偶见血小板降低。 2 、其它常见不良反应为恶心、呕吐、脱发。 3 、注射静脉出现不同程度的刺激反应,有时可发生静脉炎。 4 、神经毒性较 VCR 轻,周围神经毒性一般限于深腱反射消失, 感觉异常少见,长期治疗可出现下肢无力。 5 、植物神经毒性主要表现