文档介绍：托西酸舒他西林颗粒托西酸舒他西林颗粒( Sultamicillin Tosilate Cranules ) 本品主要成份为:托西酸舒他西林。其化学名称为:( + )羟甲基-( 2S, 5R, 6R) -6-[ (R)-( 2- 氨基-2- 苯乙酰氨基) ]-3 , 3-二甲基-7- 氧代-4- 硫杂-1- 氮杂双环[] 正庚烷-2- 羧酸酯,( 2S, 5R) -3, 3- 二甲基-7- 氧代-4- 硫杂-1- 氮杂双环[] 正庚烷-2- 羧酸酯 S,S- 二氧化物对甲苯磺酸盐。【性状】本品为白色或类白色颗粒。【药理毒理】本品口服后, 经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林。舒巴坦和氨苄西林同时存在时, 不仅保护氨苄西林免受 b 内酰胺酶的水解破坏, 而且还扩大了氨苄西林的抗菌谱, 对葡萄球菌产酶株、不动杆菌属和脆弱拟杆菌等细菌也具有良好的抗菌活性。本品对包括产霉菌株在内的葡萄球菌、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋病奈瑟菌、梭杆菌属、消化球菌属、消化链球菌属及包括脆弱拟杆菌在内的拟杆菌属均具抗菌活性。氨苄西林为青霉素类抗生素, 作用于细胞活性繁殖阶段, 通过对细胞壁黏肽生物合成的抑制, 而起杀菌作用。舒巴坦本身抑菌作用较弱,是一种竞争性、不可逆的 b 内酰胺酶抑制药,与 b 内酰胺类抗生素联合应用后,能获得良好的协同作用。【药代动力学】本品口服后, 在肠壁经肠内酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林, 克分子比为 1∶1 。生物利用度相当于等量的舒巴坦、氨苄西林静脉注射剂的 80% , 饭后服用不影响其吸收。服用本品后, 氨苄西林的血药峰浓度(Cmax) 约相当于口服等量氨苄西林的 2倍。舒巴坦、氨苄西林在正常人的血消除半衰期( T1/2 β)分别约为 小时和 1 小时;蛋白结合率分布约为 38% 和 28% ;两者在组织体液中分布良好,均可通过有炎症的脑脊髓膜。氨苄西林、舒巴坦有 50% ~ 75% 以原形经尿液排泄。【适应症】(1 )上呼吸道感染鼻窦炎、中耳炎、扁桃体炎等。(2 )下呼吸道感染支气管炎、肺炎等。(3 )泌尿系统感染。(4 )皮肤软组织感染。(5 )淋病。【用法用量】口服。成人( 包括老年人) 及体重≥ 30kg 的儿童一次 ~ , 一日 2 次。体重<30 公斤的小儿按体重一日 50 mg/kg ,分 2 次服用。疗程一般为 5~ 14日, 必要时可延长。由溶血性链球菌所引起的感染,疗程至少 10 日,以防止急性风湿热或肾小球肾炎的发生。治疗非特异性淋病时,可单剂量口服 g ,加服 1g 丙磺舒,以延长氨苄西林和舒巴坦的血药浓度的维持时间。【不良反应】(1 )过敏反应斑丘疹、荨麻疹、皮肤瘙痒、偶可发生剥脱性皮炎及严重过敏反应(过敏性休克)等。(2 )消化道反应腹泻、稀便、恶心、腹痛、痉挛、上腹痛及呕吐等。(3 )思睡、镇静、疲劳,不适及头痛等。(4 )贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等血液系统异常。(5 )肝功能异常如血清氨基转移酶和血清胆红素增高。(6 )偶见间质性肾炎。(7 )二重感染:长期或大量应用本品可致耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染。【禁忌】(1 )青霉素皮试阳性反应者、对本品