可待因.doc

文档介绍：***( Codeine ) 目录绪论……………………………………………(1) 1 、基本信息……………………………………(2) 2 、蒂巴茵合成***新法……………………(2) 3 、药理作用……………………………………(3) 4 、剂型…………………………………………(3) 5 、药动学………………………………………(3) 6 、适应症………………………………………(4) 7 、应用原则……………………………………(4) 8 、使用方法……………………………………(4) 9、慎用及禁忌…………………………………(5) 10 、不良反应………………………………(5) 11 、注意事项………………………………(6) 12 、专家点评………………………………(7) 主要参考文献………………………………(7) 绪论***( C 18H 21NO 3,H 2O= )是从***属植物中分离出来的一种天然阿片类生物碱,之后不久证明其具有镇痛作用。目前临床使用的***是由阿片提取或者由吗啡经***化制成,为白色细小结晶,可溶于沸水或***,易溶于乙醇, % 的水溶液 pH>9 ,需遮光、密闭保存。***的盐类包括磷酸盐、盐酸盐、硫酸盐、樟脑磺酸盐、氢溴酸盐等。不同盐类的物理性状如下:盐酸***( Codeine Hydrochloride ): C 18H 21NO 3,HCl,2H 2O= 。细微的结晶或白色结晶性粉末。可溶于水,微溶于无水乙醇,不溶于环乙烷中。避光保存。磷酸***( Codeine Phosphate ): C 18H 21NO 3,H 3PO 4,1/2 H 2O= 。临床常用的磷酸***复方制剂通常由磷酸***与对乙酰氨基酚或阿司匹林复合制成。其半水化合物和倍半水化合物为白色结晶性粉末或细微的无色结晶,在干燥的空气内可逐渐风化;溶于水,微溶于乙醇、***仿及***。4%水溶液的 ~ 。避光保存。当磷酸***与阿司匹林制成固体复方制剂时,即使在较低的湿度下,磷酸***也会在阿司匹林作用下发生乙酰化。硫酸***( Codeine Sulfate ): C 18H 21NO 3,H 2SO 4,3H 2O= 。白色针状结晶或白色结晶粉末。溶于水,微溶于乙醇,不溶于***仿和***。在密闭容器中避光保存。硫酸***溶液较磷酸***溶液稳定性强。临床上多用其磷酸盐,如磷酸***片(Codeine phosphate tablet) 、磷酸***注射液(Codeine phosphate injection) 、磷酸***糖浆(Codeine phosphate syrup ,每毫升含 ~ 磷酸***);复方磷酸***片(Compound codeine phosphate tablets )等。药代动力学特性:***在阿片中的含量约为 %~ 1%,口服后吸收快而完全,生物利用度为 40% ~70% ,易于通过血脑屏障,又能通过胎盘屏障,血浆蛋白结合率一般在 25% 左右。口服后约 1小时血药浓度达高峰,t1/2 约为 3~ 4小时,主要在肝脏与葡萄糖醛酸结合,约15% 去***后代谢为吗啡而发挥作用, 主要以葡萄糖醛酸结合物的形式经肾排出。肌注和皮下注射镇痛起效时间为