文档介绍：瑞格列奈,商品名诺和龙。分为白色片( )或黄色片( )或桃红色片( )三种规格。目前咱们医院有 、 这两种规格。诺和龙是剂量依赖性的降糖药物,根据血糖的情况每次服用剂量从 — 4mg 均可灵活调整,每天的最大服用剂量为 16mg ,当然很少有患者会服用到最大剂量。大部分中国患者服用每次 1— 2mg ,每天三次(饭前 10 分钟服用),可满意控制血糖,联用二甲双胍(每天两次,饭后)效果最佳。病人根据医生建议需要服用的剂量而选择不同剂型,如果每餐服用 或1或 ,可选用 1m g 的药片;如果每餐服用 2mg 或者以上的剂量,可以选择 2mg 。诺和龙的化学结构: 诺和龙的由来: 非磺脲类促胰岛素分泌剂(Non-sulfonylureas,NSUR) ,又称“餐时血糖调节剂”,瑞格列奈(repaglinide) 是其中代表之一。瑞格奈列由德国勃林格殷格翰(Boehringer Ingelheim )公司研制,由丹麦诺和诺德(NovoNordisk )公司开发,并于 1998 年在美国首次上市,商品名 Prandin ,2000 年在中国上市,商品名诺和龙。诺和龙的作用机制: 诺和龙与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合,促进与受体偶联的 ATP 敏感性钾通道关闭,抑制钾离子从β细胞外流,细胞膜去极化,钙通道开放,钙离子内流,促进胰岛素分泌。其作用快于磺酰脲类,故餐后降血糖作用较快。为第一个进餐时服用的葡萄糖调节药。最大的优点是可以模仿胰岛素的生理性分泌,由此有效的控制餐后高血糖。诺和龙理化特性和作用机制小结: K atp通道发挥作用。 ,低血糖风险低。 a细胞分泌胰高血糖素,不会导致人β细胞凋亡。诺和龙的药动学: 诺和龙经胃肠道快速吸收,导致血浆药物浓度迅速升高。服药后 1小时内血浆药物浓度达峰值。然后血浆浓度迅速下降, 4- 6小时内被清除。血浆半衰期约为 1小时。诺和龙与人浆蛋白的结合大于 98%。诺和龙几乎全部被代谢,代谢物未见有任何临床意义的降血糖作用。诺和龙及其代谢产物主要自胆汁排泄, 很小部分(小于 8%)代谢产物自尿排出。诺和龙的适应症: 饮食控制、降低体重及运动锻炼不能有效控制高血糖的 2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。诺和龙可与二甲双胍合用。与各自单独使用相比,二者合用对控制血糖有协同作用。我们再来谈一谈诺和龙可与二甲双胍合用: 诺和龙可刺激胰岛素一相分泌, 模拟生理性胰岛素分泌特点,达到降糖作用。二甲双胍促进机体对葡萄糖的利用、减少胰岛素抵抗和诺和龙联合应用有协同作用。研究证实诺和龙和二甲双胍对于 2型糖尿病有相似的降糖效果,二者联合应用疗效更佳。二甲双胍组有 35% 的患者存在不同程度的胃肠道不适症状,而诺和龙组则无明显不良反应,二者联合应用胃肠道症状发生率为 20% ,亦较单用二甲双胍组降低。诺和龙联合二甲双胍降糖效果显著。诺和龙的用法用量: 从小剂量开始,初始剂量为 ~ 1mg ,每日 2~ 3次,以后根据血糖水平调整,最大剂量不超过 16mg/d 。诺和龙的服用是一种餐前给药方式,通常在餐前 15min 内服药, 但是服药时间可以是从餐前即服到餐前