药剂学课件--脂质体课件.ppt

文档介绍：脂质体制备技术药剂教研室吴琳华内容提要?脂质体的概念?脂质体的组成、结构、理化性质与分类?脂质体的制备方法?脂质体的质量研究?特殊性能脂质体?脂质体的作用机理?脂质体的特点第一节概述脂质体脂质体( (liposomes liposomes ) ) 将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型囊泡。脂质体的研究进展?1965 年,英国 Banghan 作为研究生物膜的模型提出的。?20世纪 70年代初期, Gregoriadis 首先提出用脂质体作为β-半乳糖苷酶载体治疗糖原积累疾病。脂质体的研究进展?第一个药用脂质体制剂(1988 年,瑞士) 益康唑脂质体凝胶?第一个脂质体注射剂(1990 年美国) ***霉素 B脂质体?第一个抗癌药物脂质体(1995 年,美国) 阿柔比星脂质体一、脂质体的组成磷脂亲水的头部磷酸骨架水溶性分子( 胆碱、丝氨酸等) 疏水的尾部胆固醇脂质体第二节脂质体的组成、结构、理化性质与分类两条脂肪酸链, ( 10-24 个C原子, 0-6 个双键) 磷脂示意图脂质体的组成 OH胆固醇的结构图脂质体材料中性磷脂负电荷磷脂(酸性磷脂) 正电荷脂质胆固醇( Ch) 大豆甾醇及其葡萄糖苷磷脂酰胆碱(PC) 磷脂酰乙醇***( PE) 鞘磷脂( SM ) 磷脂酸( PA) 磷脂酰甘油( PG) 磷脂酰肌醇(PI) 磷脂酰丝氨酸(PS )硬脂酰***( SA) 胆固醇衍生物大豆甾醇葡萄糖苷(SG ) 大豆甾醇 SS 脂质体的组成 1、中性磷脂⑴磷脂酰胆碱(phosphatidyl choline, PC,) ①天然的 PC 、大豆、牛心脏和脊髓提取 ,每一种 PC具有不同长度、不同饱和度的脂肪链。植物性 PC的脂肪链具有高度不饱和性动物性 PC的脂肪链大部分是饱和的②合成的 PC二棕榈酰胆碱( DPPC) 、二硬脂酰胆碱(DSPC) 二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱( DMPC) 脂质体的组成(中性磷脂) 脂质体的组成(中性磷脂) P O OO OO O ORR O N CH 3 CH 3CH 3 +磷脂酰胆碱(PC) (a) 全饱和磷脂(紧密排列) (b) 非饱和磷脂(不能紧密列) 磷脂脂肪链的饱和度对磷脂膜排列的影响