文档介绍：舒尼替尼
舒尼替尼（索坦）一一肾癌、胃肠间质瘤、非小细胞肺癌、肝癌新药。
索坦（苹果酸舒尼替尼）
舒尼替尼：最新靶向治疗药物，双通道、多靶点酪氨酸激酶抑制剂
舒尼替尼：抑制癌细胞生长、阻断肿瘤生长所需血液和营养物质供给
舒尼替尼：显著延长总体生存期、有效改善主客观症状和体征
舒尼替尼：广泛用于肾细胞癌、胃肠间质瘤、肺癌、肝癌等实体瘤
舒尼替尼：作用强、起效快、依从性好、不良反应轻、口服方便
舒尼替尼（Sunitinib , Sutent ）是一种新型多靶向性的治疗肿瘤的口服药物。舒
尼替尼的首要开发目标为，用于治疗对标准疗法没有响应或不能耐受之胃肠道基质肿
瘤和转移性肾细胞癌。舒尼替尼能选择性地靶向某些蛋白的受体，后者被认为在肿瘤
生长过程中起着一种分子开关样的作用。舒尼替尼的上述适应证已在美国获得了 FD
A授予的快通道”审批地位。
舒尼替尼是一类能够选择性地靶向多种受体酪氨酸激酶的新型药物中的第一个
药物。抑制受体酪氨酸激酶被认为可经阻断肿瘤生长所需的血液和营养物质供给而
饿死”肿瘤并具同时杀死肿瘤细胞活性，即舒尼替尼结合了中止向肿瘤细胞供应血液
的抗血管形成和直接攻击肿瘤细胞的抗肿瘤这两种作用机制。
舒尼替尼可能代表了新一轮靶向疗法的问世，它既能直接攻击肿瘤、又无常规化
疗的毒副反应，其临床优势是显而易见的。舒尼替尼已于 2005年8月在美提出了新
药申请；同年 9月又向欧美药政当局提交了批准申请。辉瑞公司目前正在等待欧美批
准舒尼替尼用于标准治疗无效或不能耐受的胃肠道基质肿瘤和肾细胞癌患者。出期临
床试验证实，舒尼替尼能够大大延长已对伊马替尼治疗耐药或不能耐受的胃肠道基质
肿瘤患者的肿瘤进展时间（分别为），并显著性降低
他们50%的死亡风险。舒尼替尼也已在用于治疗转移性乳腺癌和神经内分泌肿瘤等的
n期临床试验中显现出令人鼓舞的结果。舒尼替尼现正在进行单用或合用其他抗肿瘤
药物用于治疗许多其他类型实体瘤，包括乳腺癌、肺癌、前列腺癌和结肠直肠癌等的
大量研究。
舒尼替尼（Sunitinib,Sutent）是一类能够选择性地靶向针对多种受体酪氨酸激酶
的新型药物中的第一个药物。它通过阻断肿瘤生长所需的血液和营养物质供给和直接
攻击肿瘤细胞这两种作用机制来对抗肿瘤 , 因此其临床优势是显而易见的。它可能代
表了新一轮靶向疗法的问世。治疗转移性肾细胞癌
已有非对照研究显示舒尼替尼对转移性肾细胞癌（ mRCC ）患者有效。 2006 年 A
SCO 会议上美国纽约 Memorial Sloan-Kettering 癌症中心 Motzer 等报告，在一项针对mRCC患者的随机出期试验中，和干扰素（
IFN）-“相比，舒尼替尼作为一线疗法证实对患者无进展生存期（ PFS ）和目标缓解率（ ORR ）都有明显改善作用。第三方评估的舒尼替尼组的中位无进展生存期（ 11个月）显著长于 IFN- “组（5个月），
相应的风险比是（ 95% 可信区间为 ~,P< ）。
在 2007 年 ASCO 会议上， Motzer 等提供了来自这一试验的最新结果和有关预
后因素的一个分析报告。