文档介绍：第 一 章 抗感染类药物
一. 抗微生物药物
（一）青霉素类抗生素
青霉素[基](苄青霉素，青霉素Ｇ)
Benzylpenicillin (Penicillin G)
【制剂规格】 粉针剂：40万U()、80万U()、100万U(.)，160万U()。
【适应证】用于 敏感菌引起的各种感染，如肺炎、支气管炎、脑膜炎、心内膜炎、腹膜炎、中耳炎、菌血症、淋病、梅毒、白喉、鼠咬热、气性坏疽、炭疽等。
【药动学】本品 易被胃酸破坏。肌内注射吸收迅速，血药浓度达峰时间(tmax) 15～30min。广泛分布于组织、体液和体腔中。不易进入无血液供应区和脓肿腔中，易渗入有炎症的组织中，脑膜炎患者的脑脊液中药物浓度可达血浓度的10%～30%，大剂量静脉给药可达有效抑菌药物浓度。主要经肾脏代谢，肾功能正常患者，t1/，尿闭者可达7～10h，婴幼儿和老年患者也有延长。
【不良反应】
1. 变态反应，如皮肤过敏、器官过敏等，最严重的是过敏性休克，可危及生命。若发生过敏性休克，应立即停药，～，心跳停止者可作心内注射(幼儿酌减)。同时给氧并使用抗组织***药物及肾上腺糖皮质激素，临床症状无改善者，半小时后重复给药。
用药前应详细询问有无药物过敏及变态反应史，首次使用或停用72h以上者，必须作皮内药敏试验，反应阴性者方可应用。但反应阴性者也可能发生变态反应，给药后应观察一段时间。有的患者皮肤试验时就可能发生变态反应，也要特别注意。
2. 肾功能不全或体弱患者，大剂量注射时易引起中枢神经毒性，如幻觉、肌肉痉挛、癫痫大发作等反应。用本品治疗梅毒或其它感染时，有可能出现发热、出汗、头痛、损伤部位反应和症状加重的现象，称治疗矛盾,即雅—赫克斯海默反应(Jarisch-Herxheimer reaction)，可能是被杀死的病原体释放的内***所致，或病灶消炎过快，妨碍器官功能所致。
【药物相互作用】 丙磺舒、水杨酸类、吲哚美辛、保泰松等可提高本品血药浓度，延长半衰期，毒性亦可增加。大剂量能干扰血凝机制，增强华法林等抗凝药物的作用，可升高甲氨蝶呤的血药浓度。四环素类、磺***类药物可降低本品的作用。本品不应与脂肪乳、红霉素、万古霉素、林可霉素、***霉素、头孢噻吩、去甲肾上腺素、间羟***、***丙嗪、异丙嗪、苯妥英钠、维生素Ｃ、碳酸氢钠等同时加入静脉输液中。
【用法用量】肌内注射：***常用量80万～200万U/日，2～3次/日；静脉滴注：200万～1000万U/日，2～4次/日。肌内注射：儿童常用量每日3万～5万U/kg，2～3
次/日；静脉滴注：每日5万～20万U/kg，2～4次/日。重症者剂量可适当增大，并根据肾功能适时调节剂量和给药间隔。
【注意事项】妊娠B类。过敏者禁用。不宜作鞘内注射。破伤风和白喉患者，可采用本品杀灭病原菌，阻止产生***，但不能代替抗***治疗。青霉素钾盐不可静脉推注。青霉素效价单位以结晶青霉素钠为标准，每1单位(U) mg。
普鲁卡因青霉素[基](青霉素混悬剂)
Procaine Benzylpenicillin
(Procaine Penicillin G, Penicillin G Procaine)
【制剂规格】 粉针剂：40万U(含普鲁卡因青霉素30万U，青霉素钠或钾10万U)，80万U(含普鲁卡因青霉素60万U，青霉素钠或钾20万U)。
【适应症】用于对青霉素高度敏感的病原菌引起的感染，如化脓性链球菌性扁桃体炎、喉炎，肺炎球菌性肺炎，金黄色葡萄球菌（金葡菌）皮肤软组织感染，早期梅毒、淋病等尿路感染。亦用于风湿性或先天性心脏病患者预防感染。
【药动学】血药浓度较低，维持时间可达24h。
【用法用量】肌内注射:***40万～160万U/日，1～2次/日；儿童40万～80万U/日，1～2次/日。
【注意事项】妊娠B类。青霉素过敏者禁用。小儿最好不用。使用前需同时作普鲁卡因皮试。推荐方法：%，20min后观察结果，判断标准同青霉素皮试。本品仅供肌内注射，不可静脉给药。其余参见青霉素。
苄星青霉素[基](长效西林，比西林)
Benzathine Benzylpenicillin
(Benzathine Penicillin G, Penicillin G Benzathine,Bicillin)
【制剂规格】粉针剂：30万U，60万U，120万U，300万U。
【适应证】用于风湿热、风湿性心脏病患者长期预防给药。
【药动学】血浓度较低，维持时间较长。单次剂量120万U，可维持4周。
【不良反应】肌