文档介绍：舒***的临床应用
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***家族的发展
*** 1960年
舒*** 1974年
阿*** 1976年
瑞*** 1996年德国
2003 年中国
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***类产品的分子结构式
N-C-CH2-CH3
C-O-CH3
CH3-O-C- CH2-CH2-N
***
N-C-CH2-CH3
H
O
CH2-CH2-N
阿***
CH3-CH2-N
N-CH2-CH2-N
N-C-CH2-CH3
CH2-O-CH3
N
N
O
O
舒***
CH2-O-CH3
N-C-CH2-CH3
CH2-CH2-N
O
S
雷米***
O
O
?HCI
O
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药代动力学
瑞***
舒***
阿***
***
持续输注后半衰期
3min
30min
50-55min
＞100min
非器官依赖性代谢
是
否
否
否
非特异性酯酶代谢
是
否
否
否
***家族的药代动力学比较
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***家族药代动力和药效学特性
*** 舒*** 阿*** 瑞***
pka
Tα1/2 1-2 1-2 1-2 -
Tβ ½ 10-30 15-20 10-20 -
起效时间 1-2min 1-3min 30S 30S
峰效时间 3-4min 5-6min 1-2min 1min
作用时间 30min 60min 15min 5-10min
油水比 860 1778
分布容积 4 -
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***家族药代动力和药效学特性
*** 舒*** 阿*** 瑞***
代谢途径脱*** 脱*** 脱*** 非特异酯酶水解
代谢产物无活性无活性无活性无活性
排泄肾、胆汁肾、胆汁肾、胆汁肾、胆汁
清除率 13 13 50
(ml/kg/min)
镇痛效能 100 1000 20-25 134
静脉等效剂量100ug 15ug 750ug 100ug
镇痛剂量 1-2ug - 10-20ug -2ug
血浆浓度 2
(ng/ml)
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***家族镇痛作用
药物效能最低有效血浆浓
（ng/ml）
吗啡 1 20
*** 100
舒*** 1000
瑞*** 134
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1976年首次合成舒***
1984年被FDA批准在临床应用
欧美国家广泛用于手术麻醉镇痛已长达近20年
湖北宜昌人福药业研发生产
协和药业于2003年正式由德国IDT公司引进
舒芬太尼历史
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舒***药物特点
药物类别：麻醉管制药品
化学名：N-[4-(甲氧***）-1-[2-(2-噻吩基)乙基]-4-哌啶基]-N-苯丙酰***
1、***类μ型阿片受体激动剂，是***亲和能力的7-10倍；与受体的结合具有饱和性、可逆性和特异性
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2、亲脂性为***的2倍，易透过细胞膜和血脑屏障
3、镇痛持续时间为***的2倍