复方磺胺甲恶唑片说明书.doc

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复方磺***甲噁唑分散片
【药品名称】
通用名：复方磺***甲噁唑分散片
商品名：玉安立清
英文名：pound Sulfamethoxazole Dispersible Tablets
汉语拼音：Fufang Huang，anJia，ezuo FensanPian
本品为复方制剂，每片含磺***，。
【性状】本品为白色片剂，味微苦。
【药理毒理】
药理作用
本品为磺***甲噁唑（SMZ）与甲氧苄啶（TMP）组成的复方制剂。其中SMZ通过竞争对氨基苯甲酸（PABA）而抑制二氢叶酸的合成；TMP通过与二氢叶酸还原酶的结合并可逆性抑制二氢叶酸还原酶，而阻断二氢叶酸生成四氢叶酸。因此合用SMZ与TMP可阻断许多细菌必需的核酸和蛋白质生物合成中的两个连续步骤。体外研究显示，与单独使用SMZ或TMP比较，SMZ和TMP联合应用时耐药性的产生明显减慢。本品对肺炎链球菌、大肠埃希杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、流感嗜血杆菌、摩根菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、弗氏志贺菌、宋氏志贺菌等敏感。
毒理研究
遗传毒性：未进行SMZ和TMP联合应用的细菌致突变研究。TMP的Ames试验结果阴性。人白细胞体外培养试验中，SMZ和TMP单独或联合给药对人白细胞染色体无明显损伤，其药物浓度大于该复方临床给药所达血药浓度。该复方所治患者的白细胞中，未见染色体异常。
生殖毒性：大鼠联合给予SMZ剂量高达350mg/kg和TMP剂量高达70mg/kg（），对生育力和一般生殖行为未见影响。大鼠口服SMZ 533mg/kg（）或TMP 200mg/kg（），产生的致畸胎作用主要为腭裂。大鼠单独给予SMZ或TMP未出现腭裂的剂量分别为512mg/kg（高于人临床推荐剂量的16倍）或192mg/kg（为人临床推荐剂量的30倍）。大鼠SMZ 512mg/kg（高于人临床推荐剂量的16倍）和TMP 128mg/kg（高于人临床推荐剂量的20倍）联合用药，也未见致畸作用。但是在一项生殖毒性研究中，联合给予SMZ 355mg/kg（）和TM P88mg/kg（），观察到1/9窝的胎仔出现腭裂。兔给予剂量为人临床剂量6倍时，各种胎仔毒性（包括死亡、吸收胎和畸形）增加。由于本品干扰叶酸的代谢，只有当其潜在利益大于对胎儿的潜在危险时，才能用于怀孕期妇女。
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