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地咼辛说明书
Hessen was revised in January 2021
地髙辛片说明书
【药品名称】通用名：地高辛片
英文名：Digoxin Tablets
【成 份】本品主要成份为地高辛。
【药理毒理】治疗剂量时
1、 正性肌力作用：本品选择性地与心肌细胞膜Na-r-ATP酶结合而抑制 该酶活性，使心肌细胞膜内外立TC主动偶联转运受损，心肌细胞内 浓度升高，从而使肌膜上XaTa2-交换趋于活跃，使细胞浆内C屮增多，肌 浆网内Ck储量亦增多，心肌兴奋时，有较多的Cd'释放；心肌细胞内 Cf浓度增高，激动心肌收缩蛋白从而增加心肌收缩力。
2、 负性频率作用：山于其正性肌力作用，使衰竭心脏心输出量增加，血 流动力学状态改善，消除交感神经张力的反射性增高，并增强迷走神经 张力，因而减慢心率。此外，小剂量时提高窦房结对迷走神经冲动的敬 感性，可增強其减慢心率作用。大剂量（通常接近中毒量）则可直接抑 制窦房结、房室结和希氏束而呈现窦性心动过缓和不同程度的房室传导 阻滞。
3、 心脏电生理作用：通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接 作用，降低窦房结自律性；提高普肯野氏纤维自律性；减慢房室结传导 速度，延长其有效不应期，导致房室结隐匿性传导增加，可减慢心房纤 颤或心房扑动的心室率；由于本药缩短心房有效不应期，当用于房性心 动过速和房扑时，可能导致心房率的加速和心房扑动转为心房纤颤；缩 短普肯野氏纤维有效不应期。
【药代动力学】本品为山毛花洋地黄提纯制得的强心昔，其特点是排泄较快而蓄积性 较小。口服主要经小肠上部吸收，吸收不完全，也不规则，口服吸收率 约75陰 生物利用度：片剂为60%-80%, 口服起效时间小时，血浆浓度达 峰时间2-3小时，获最大效应时间为4-6小时。地高辛消除半衰期平均 为36小时。分布；吸收后广泛分布到各组织一部分经胆道吸收入血，形 成肝-肠循环。血浆蛋白结合率低，为20%-25%,表观分布容积为6- 10L/kgo代谢与排泄：地高辛在体内转化代谢很少，主要以原形由肾排 除，尿中排出量为用量的50%-70%o
【适 应 症】1、用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不 全。尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全；对于肺源性 心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心外因素如严重贫血、屮状腺 功能低下及维生素&缺乏症的心功能不全疗效差；
2、用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上 性心动过速。
【用法用量】成人常用量口服：常用（半片-2片・）,每日一次，7天可达稳态血药浓 度；若达快速负荷量，可每6、8小时给药（1片・），总剂量~日（3'5片/ S）:维持量，每日一次、（半片、2片・）。
小儿常用量口服：本品总量，早产儿、kg； 1月以下新生儿"幻1月〜2 岁，"kg： 2迢岁，"kg； 5~10岁，＞g； 10岁或10岁以上，照成人常用 量；本品总量分3次或每6、8小时给予。维持量为总量的1/5〜1/3,分2 次，每12小时1次或每日1次。在小婴幼儿（尤其早产儿）需仔细制定 剂量和密切监测血药浓度和心电图。
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