文档介绍：2120 河北医药 2009年 8月 第 31卷 第 16期
H ebe iM edica l Journa ,l 2009, V o l 31 A ug N o
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综述与讲座
阿奇霉素制剂研究概况
胡永福
张燕梅
梁丽萍
关键词
阿奇霉素; 制剂; 研究
中图分类号
R 943. 5
文献标识码
A
文章编号
1002- 7386( 2009) 16- 2120- 03
阿奇霉素是新一 代氮杂内酯类抗生素, 其作用机 理是通过 了阿奇霉素阳离子脂 质体在小鼠体内的分布 [ 6] , 分别 给小鼠尾
与敏感微生物 50S核糖体的亚单位结合, 从而抑制细 菌蛋白质 静脉注射阿奇霉素脂 质体和阿奇霉素溶液 12 h后, 与溶液组相
的合成而起作用。与红霉素相比, 阿奇霉 素抗生素的 抗菌谱有 比, 阿奇霉素脂质体组肝、脾中 的分布较高; 阳离子阿 奇霉素脂
所扩大, 抗菌活 性 增强 [1, 2] 。由 于 其体 内 分布 广泛、组 织 浓度 质体在肺中的 分布 远 远高 于其 他 组织, 阿 奇 霉素 浓度 大 大提
高、半衰期长、并具有良好的抗 菌后效应, 因而获得了 广泛的临 高, 同时 AU C值增 加了 7. 4倍, 消除 半衰期从 16. 01 h 提高到
床应用。阿奇霉素是一种水难 溶性药物, 导致了其在 人体中的 23. 74 h, 说明阿奇霉素脂质 体在小 鼠肺部 有一定 的缓慢 释放;
吸收不稳定, 生物利 用度不 高, 且口 味苦, 不方 便婴 幼儿服 用; 脂质体组在血液中的 分布大大 减少, AU C 值为 57% , T 1 /2
从
阿奇霉素的主要不良 反应是变态反应, 其 中又以过敏 性休克的 原来的 34. 02 h降低到 20. 62 h。比较靶 向系数 ( te)发现, 脂质
发生率最高, 可发生于