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咪达唑仑注射液
咪达唑仑注射液
【药品名称】
通用名：咪达唑仑注射液
商品名：多美康（XX罗氏制药）
弗塞得（印度兰伯西生产，XX南新制药公司代理）
力月西 （恩华药业）
瑞太（XX人福药业）
英文名：Midazolam Injection
汉语拼音名：Midɑzuolun Zhusheye
咪达唑仑注射液
咪达唑仑注射液
【成分】本品主要成份为: 咪达唑仑盐酸盐(马来酸盐)。其化学名称为：8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑并[1,5-a][1,4]苯并二氮杂卓。
结构式:
分子式：盐酸盐C18H13ClFN3·HCl 分子量：
分子式：马来酸盐C18H13ClFN3·C4H4O4 分子量：
分子式： C18H13ClFN3 分子量：
咪达唑仑注射液
咪达唑仑注射液
【性状】无色至淡黄色的澄明液体。（本品为无色至微黄绿色的澄明液体）
【药理毒理】 本品为苯二氮卓类的一种，属于苯二氮卓类激动剂。通过和苯二氮卓受体（BZ受体）结合发挥作用。BZ受体位于神经元突触膜上，与GABA受体相邻。 GABA在中枢内是一个典型的抑制性递质。苯二氮卓类虽然不能直接与GABA受体结合，通过干扰GABA的再吸收，导致GABA蓄积，增强GABA与其受体的结合，使GABA能神经元传递增强，并依据和BZ受体结合的多少，依次产生抗焦虑、镇静、催眠甚至意识消失、肌肉松弛、顺行性遗忘等作用。咪达唑仑与苯二氮卓受体有强的亲和力（大约为安定的二倍），咪达唑仑引起遗忘的作用机理和作用点尚不完全明确。
咪达唑仑注射液
咪达唑仑注射液
毒理研究：
致癌性和突变性：以80mg/kg/day的剂量长期给药，结果发现，雌鼠发生肝脏肿瘤，雄鼠出现良性甲状腺囊性细胞瘤的机会明显增加，以9 mg/kg的剂量（正常人体用量的25倍）给药，以上肿瘤的发生机率无增加。经过Ames试验，中国仓鼠肺细胞试验，人类淋巴细胞或小鼠微核试验发现，咪达唑仑无致突变作用。
妊娠、生殖毒性实验：，未发现咪达唑仑有致生育能力减退的现象。
咪达唑仑注射液
咪达唑仑注射液
【药代动力学】本品为亲脂性物质，在PH＜4的酸性溶液中形成稳定的水溶性盐，临床制剂为盐酸盐或马来酸盐，pH=。在生理性pH值条件下，其亲脂性碱基释出，迅速透过血脑屏障，作用迅速。因脂溶性高，口服后吸收迅速（口服后在肠道吸收，因其弱碱性），1/2～1小时血药浓度达峰值，因通过肝脏的首过效应大，生物利用度为50%，分布半衰期（T1/2a）为5～10分钟，消除半衰期（T1/2b）短，约2～3小时，蛋白结合率高达96%，清除率为6～11ml/（kg
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