文档介绍:: .
【药品名称】
通用名:异烟脐片
曾用名:
商品名:
汉语拼咅:YiyanjingPian
英文名:IsoniazidTablets
化学名称:4-毗噪甲酰月井化学
结构式:
分子式:C6H7N30
分子量:137. 14
【性状】 本品为白色片。
【药理毒理】
本品是一种具有杀菌作用的合成抗菌药,本品只对分枝杆菌,主要是生长繁殖期的细菌有效。其作 用机制尚未阐明,可能抑制敏感细菌分枝菌酸(mycolicacid)的合成而使细胞壁破裂。
【药代动力学】
本品口服后迅速自胃肠道吸收,并分布于全身组织和体液中,包括脑脊液、胸水、腹水、皮肤、肌 肉、乳汁和干酪样组织。并可穿过胎盘屏障。蛋白结合率仅0〜10%。口服1〜2小时血药浓度可达峰值, 但4〜6小时后血药浓度根据患者的乙酰化快慢而不一,快乙酰化者,T1/〜,慢乙酰化 者为2〜5小时,肝、肾功能损害者可能延长。代谢主要在肝脏中乙酰化而成无活性代谢产物,其中有 的具有肝毒性。乙酰化的速率由遗传所决定。慢乙酰化者常有肝脏N-乙酰转移酶缺乏,未乙酰化的异烟 月井可被部分结合。
本品主要经肾排泄(约70%),在24小时内排出,大部分为无活性代谢物。快乙酰化者中93%以乙 酰化型在尿液中排出,慢乙酰化者为63%。快乙酰化者尿液中7%的异烟月井呈游离或结合型,而慢乙酰化 者则为37%。本品易通过血脑屏障,亦可从乳汁排出,少量可自唾液、痰液和粪便中排出。相当量的异 烟月井可经血液透析与腹膜透析清除。
【适应症】
(1) 异烟脐与其它抗结核药联合,适用于各型结核病的治疗,包括结核性脑膜炎以及其他分枝杆 菌感染。
(2) 异烟脐单用适用于各型结核病的预防:
① 新近确诊为结核病患者的家庭成员或密切接触者;
② 结核菌素纯蛋白衍生物试验(PPD)强阳性同时胸部X射线检查符合非进行性结核病,痰菌阴性, 过去未接受过正规抗结核治疗者;
③ 正在接受免疫抑制剂或长期激素治疗的患者,某些血液病或网状内皮系统疾病(如白血病、霍奇 金氏病)、糖尿病、尿毒症、矽肺或胃切除术等患者,其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈阳性反应者;
④ 35岁以下结核菌素纯蛋白衍生物试验阳性的患者;
⑤ 已知或疑为HIV感染者,其结核菌素纯蛋白衍生物试验呈阳性反应者,或与活动性肺结核患者有 密切接触者。
[用法用量]
口服预防:,顿服;小儿每日按体重1 Omg/kg, ®顿服。治疗: 成人与其他抗结核药合用,按体重每日口服5mg/kg,最高0. 3g;或每日15mg/kg,最高900mg,每周2〜 3次。小儿按体重每日10〜20mg/kg,每日不超过0. 3g,顿服。某些严重结核病患儿(如结核性脑膜炎), 每日按体重可高达30mg/kg (一日量最高500mg),但要注意肝功能损害和周围神经炎的发生。
【不良反应】
发生率较多者有步态不稳或麻木针刺感、烧灼感或手指疼痛(周围神经炎);深色尿、眼或皮肤黄 染(肝毒性,35岁以上患者肝毒性发生率增高);食欲不佳、异常乏力或软弱、恶心或呕吐(肝毒性的 前