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注射用头孢噻肟钠.doc

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注射用头孢噻肟钠.doc

上传人:yzhluyin1 2016/6/26 文件大小:0 KB

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文档介绍

文档介绍:注射用头孢噻肟钠通用名注射用头孢噻肟钠曾用名英文名 CEFOTAXIME SODIUM FOR INJECTION 拼音名 ZHUSHEYONG TOUBAOSAIWONA 药品类别头孢菌素及碳青霉烯类性状本品为白色,类白色或微黄白色结晶性粉末。药理毒理头孢噻肟为第三代头孢菌素,抗菌谱广,对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌属和沙门菌属等肠杆菌科细菌等革兰阴性菌有强大活性。对普通变形杆菌和枸橼酸杆菌属亦有良好作用。阴沟肠杆菌、产气肠杆菌对本品比较耐药。本品对铜绿假单胞菌和产碱杆菌无抗菌活性。头孢噻肟对流感杆菌、淋病奈瑟菌(包括产β内酰***酶株)、脑膜炎奈瑟菌和卡他莫拉菌等均有强大作用。本品对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较差,对溶血性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性球菌的活性强,肠球菌属对本品耐药。药代动力学肌内注射本品 或 后, 小时达血药峰浓度(Cmax) ,分别为 12mg/L 和 25mg/L ,8 小时后血中仍可测出有效浓度。于 5分钟内静脉注射本品 1g或 2g,即刻血药峰浓度分别为 102mg/L 和 215mg/L ,4小时后 2g组尚可测得 。 30分钟内静脉滴注 1g后的即刻血药浓度为 41mg/L ,4小时的血药浓度为 。头孢噻肟广泛分布于全身各种组织和体液中。正常脑脊液中的药物浓度很低;脑膜炎患者应用本品后,脑脊液中可达有效浓度。支气管分泌物、中耳溢液、胸腔积液、脓胸脓液、腹水、胆囊壁、胆汁、骨组织中亦均可达有效浓度。本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环,少量亦可进入乳汁。白内障病人静脉注射 2g后,前房液中药物浓度为 ~ 。蛋白结合率 30% ~ 50% 。 1/3 ~ 1/2 的药物在体内代谢成为去乙酰头孢噻肟(抗菌活性为头孢噻肟的 1/10 )和其他无活性的代谢物。本品血消除半衰期(t1/2?) 为 小时,老年人的 t1/2? (2~ 小时)较年轻人为长,肾功能不全者 t1/2? 可延长为 小时。约 80% ( 74% ~ 88% )的给药量经肾排泄,其中约 50% ~ 60% 为原形药, 10% ~ 20% 为去乙酰头孢噻肟,头孢噻肟经胆汁排泄的量甚少,约为给药量的 % ~ % 。丙磺舒可使头孢噻肟的肾清除减少 5%, t1/2? 延长 45% 。血液透析能将 % 的药物自体内清除。腹膜透析对药物的清除量很少。适应症适用于敏感细菌所致的肺炎及其他下呼吸道感染、尿路感染、脑膜炎、败血症、腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、生殖道感染、骨和关节感染等。头孢噻肟可以作为小儿脑膜炎的选用药物。用法用量***一日 2~ 6g,分2~3次静脉注射或静脉滴注;严重感染者每 6~8小时 2~ 3g,一日最高剂量不超过 12g 。治疗无并发症的肺炎链球菌肺炎或急性尿路感染,每 12小时 1g。新生儿日龄小于等于 7日者每 12小时 50mg/kg ,出生大于 7日者,每 8小时 50mg/kg 。治疗脑膜炎患者剂量可增至每 6小时 75mg/kg ,均以静脉给药。严重肾功能减退病人应用本品时须适当减量。血清肌酐值超过 424 μ mol/L() 或肌酐清除率低于 20ml/ 分时,本品的维持量应减半;血清肌酐超