文档介绍：996 化学试剂 2021 年 7 月
D0I： . 化学试剂，2021,43(7) ,996〜999
微波促进合成4-(3-毗啶基)哌啶二盐酸盐
杜会茹
(河北化工医药职业技术学院制药工程系河北省手性药物技术创新中心，河北石家庄050026)
摘要：以N-叔丁氧羰基-4-哌啶***为起始原料，经微波促进反应探讨了 3-毗啶硼酸、Pd(PPh3)4、H2。、反应温度和反应时
间等对叔丁基-4-(3-毗啶基)-5,6-二氢毗啶-1(2〃)-羧酸酯反应产率的影响，再经催化氢化、脱去N原子的Boc保护基以
及成盐等5步反应合成了标题化合物。中间体叔丁基-4-(3-毗啶基)-5,6-二氢毗啶-1(2〃)-羧酸酯最佳反应条件为1. 8
mmol 3-毗啶硼酸、5 mmol碳酸钾、0. 08 mmol Pd(PPh3)4A15 mL甲苯和2. 4 mL H2O、130 X下微波反应20 min,产率达到
74. 9%0方法具有条件温和、操作简单以及环境友好等优点。
关键词：4-(3-毗啶基)哌啶二盐酸盐;3-毗啶硼酸；Suzuki-Miyaura交叉偶联反应;微波促进反应
中图分类号：0626 文献标识码：A 文章编号:0258-3283 (2021 )07-0996-04
Microwave-assistde Synthesis of 4-( Pyridine-3-yl) piperidin Dihydrochloride DU Hui-ru ( Project Supported by Hebei
Technological Innovation Center of Chiral Medicine , Pharmaceutical Engineering , Hebei Chemical & Pharmaceutical College ,
Shijiazhuang 050026,China) ,Huaxue Shiji,2021,43(7) ,996~999
Abstract: A fast and efficient method for the synthesis of tert-butylcarbonyl- 1,2,3,6-tetrahydro-4 - [ ( trifluoromethyl ) sulfony
loxy] pyridine- 1 -carboxylates