文档介绍:药理作用
适应症
注意事项
不良反应
CONCENTS
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药理作用
贝伐珠单抗是重组人源化血管内皮生长因子(VEGF)受体(VEGFR)单克隆抗体,通过与VEGFR结合,使VEGF 失去生物活性而减少了肿瘤的血管形成,从而抑制了肿瘤的生长,减少肿瘤的血供、氧供和其他营养物质的供应而达到抑制肿瘤生长的目的。
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VEGF抑制剂对肿瘤的多重作用
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适应症
转移性结直肠癌贝伐珠单抗联合以 5-氟尿嘧啶为基础的化疗适用于转移性结直肠癌患者的治疗。晚期、转移性或复发性非小细胞肺癌 贝伐珠单抗联合卡铂与紫杉醇用于不可切除的晚期、转移性或复发性非鳞状细胞非小细胞肺癌患者的一线治疗。
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规格与用法用量
100mg(4ml)/瓶,每瓶含贝伐珠单抗100mg,浓度为25mg/ml,装量为4ml。
400mg(16ml)/瓶,每瓶含贝伐珠单抗400mg,浓度为25mg/ml,装量为16ml
转移性结肠癌:联合伊利替康化疗,5mg/kg,每两周给一次药,至疾病进展。
NSCLC:贝伐珠单抗联合卡铂与紫杉醇,15mg/kg q3w,六周期。
注意输注时间:首次静脉输注时间需持续90分钟,第一次耐受良好,第二次输注的时间可以缩短导60分钟,若60分钟耐受良好,可以缩短至30分钟进行输注。
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药代动力学
分布男性患者的Vc 值高于女性患者(+20%)。代谢代谢特性与那些未与VEGF 结合的天然IgG 的预期结果相似。贝伐珠单抗的代谢与消除与内源性IgG 相似,即主要通过人体包括内皮细胞的蛋白水解分解代谢,不是主要通过肾脏和肝脏的消除。IgG 与FcRn (免疫球蛋白Fc受体)的结合保护其不被细胞代谢,具有长的终末半衰期。清除女性和男性患者的平均清除值分别相当于 L/天。对体重进行校正后,男性患者的贝伐珠单抗清除率高于女性(+17%)。根据双室模型,典型女性患者的清除半衰期估计值为18天,典型男性患者为20 天。
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贝伐珠单抗
配置与储存
不能将贝伐珠单抗输注液与右旋糖酐或葡萄糖溶液同时或混合给药。不能采用静脉内推注或快速注射(Bolus)。
%的氯化钠溶液稀释到需要的给药容积。- mg/ml 之间。
值得注意的是,贝伐单抗中不含有防腐剂,所以小瓶中所有剩余的药品都要丢弃掉。
避光,2℃-8℃在原包装中保存。不要冷冻保存。不要摇动。
在2℃-30℃条件下,%的氯化钠溶液中,贝伐珠单抗在使用过程中的化学和物理稳定性可以保持48 个小时。从微生物学角度,产品配制后应该立即使用。如果不能立即使用,正常情况下,在2℃-8℃条件下的保存时间不宜超过24 小时。
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不良反应
出现以下情况,停止使用贝伐珠单抗:
胃肠道穿孔(胃肠道穿孔、胃肠道瘘形成、腹腔脓肿),涉及到内脏瘘形成
需要干预治疗的伤口裂开以及伤口愈合并发症
重度出血(例如,需要干预治疗)
重度动脉血栓事件
危及生命(4级)的静脉血栓栓塞事件,包括肺栓塞
高血压危象或高血压脑病
可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)
肾病综合征
如果出现以下状况,需暂停使用贝伐珠单抗:·择期手术前至少4周·药物控制不良的重度高血压·中度到重度的蛋白尿需要进一步评估·重度输液反应
不推荐减少贝伐珠单抗的使用剂量。
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