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鲁苯哒唑中间体***苯磺酰氧基乙酰***基硝基苯的合成邱滔，张丽，吕新宇5(4-Fluorophenylsulfonyloxy)-2-acetamino-氪酶究筇琧讹黟穑琹眩策轒加幻‰觇瑚咖，铂口碍勘“，胁咿Ⅱ，珊4acetino3-nitrophenol()Finally5(4nuomphenylsulfonyloxy)-2-acetaminonitrobenzeneinteediates精化：籉畂籥newthelminticStarting25)4cetoxy-2nitmacetanilide(I)was()wasconfied咖20063282503543)一．籲；、细工荔耪细化乏审阅体“蒸展ひ笛г壕富ぱ芯克∷粘Ｖ摘要：环交酋Ｑ趸．乙酰***基硝基苯是合成驱虫新药鲁苯哒唑药物的主要中间体之一。该文以对氨基3h(HN0)=9815h(HNO)=％的***反应h2542(I)INa0Hn(I)n(Na0H)=lO25(CcH0H)=951h4-3-()2530n()n()=l114h得环交酋Ｑ趸一乙酰***基硝基苯苁章以对氨基苯酚计算Ｓ肐对最20061117200632B25035435(4)-243T中图分类号：．A文章编号：——一％95ethanolofandⅢ65StmcturesitemScience25320083FINE琙，Xinyu鏼產，anhyddehadding矗琣prepared7Ihen．孙pnuorobenzenesulfonyl而l112530The，HNMRTheproceduIwassearhoffeIed7thNoVember廿收稿日期：—一；定用日期：一—基金项目：常州市新北区科技攻关项目作者简介：邱滔，男，江苏常州人，副研究员，主要从事精细化工中间体合成研究，电话：—，猰簈埃甧．。琋．、。
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节㈣击Y，矽们州墨吼147IR(KBr)cmp(3AH)7331(mlHAH)9919(s1HNH)5(4-nuomphenylsunyloxy)2-aceinitrobenzene生虫防治药，是许多寄生蠕虫疾病治疗的首选药实验部分精细化工(Luxabendazole)酯类药物，此类药物是近年来发展非常迅速的抗寄2JHoesht19992000刨制的驱虫药，于世纪年代合成，是一种可人兽两用的广谱驱虫药，对寄生于人和牲畜体内的蠕虫包括线虫类、绦虫类及吸虫类均有显著疗效，以对各种线虫疗效最好，但至今尚未上市，对其主要中间体的合成，将有利于加快其商品化，有显著的经济和社会效益。环交酋Ｑ趸一乙酰***基硝基苯是合成驱虫新药鲁苯哒唑药物的主要中间体之一。目前，国内尚未见有关合成报道，仅有一些相关Panteleon譻热恕提出以对乙酰***基苯酚为原料，经羟基保护、硝化及水解的路线43RichardC人亦提出以水解阴Ｑ趸．硝基苯基乙酰***得到灰阴０坊．硝基苯酚的路线；美国专利斜ǖ懒艘．氨基一硝基苯酚与对***24(4)***的路线；美国专利小４ūǖ懒艘．氨基一幌趸椒佑蝗〈交酋Ｂ人鹾现票．硝基一蝗〈交酋Ｑ趸鵠一苯***的路线。作者在参考相关文献的基础上，提出以对氨基4氧基一硝基苯基乙酰***经水解得到阴０坊一硝基苯酚，再与对***苯磺酰***缩5(4)2苯的合成路线，如图所示。此成果已通过江(2006035)的新颖性，已为江苏省科技查新咨询中心年粘鼍叩牡2