文档介绍：甲状腺激素及抗甲状腺药 (3)
甲状腺
重约20～30g,是体内最大的内分泌腺。
甲状腺激素是维持正常代谢，促进生长发育所需的激素。包括:
- 三碘甲状腺原氨酸（triiodothyronine, T3）
- 甲状腺素（thyroxine, 四碘甲状腺原氨酸，T4 ）
甲状腺激素不但影响中枢系统的发育，对已分化成熟的神经系统活动也有作用。甲状腺功能亢进时，中枢神经系统的兴奋性增高主要表现为注意力不易集中、过敏疑虑多愁善感、喜怒失常、烦躁不安、睡眠不好而且多梦幻，以及肌肉纤颤等。相反，甲状腺功能低下时，中枢神经系统兴奋性降低，出现记忆力减退，说话和行动迟缓，淡漠无怀与终日思睡状态。
【甲状腺激素合成、储存和分泌】
（1） 碘的活化与酪氨酸碘化
甲状腺摄取碘
↓过氧化物酶
碘的活化+甲状腺球蛋白→酪氨酸碘化形成一碘酪氨酸（MIT）、二碘酪氨酸（DIT）
↓
（2）偶联：碘化酪氨酸缩合（过氧化物酶）
2DIT→T4，MIT+DIT→T3
↓
储存于腺泡腔中
↓
分泌（甲状腺球蛋白水解酶）
第1节 甲状腺激素 （Thyroid Hormones）
血液中I-
过氧化物酶
I。
TG上的酪氨酸残基
MIT
DIT
过氧化物酶
T3
T4
滤泡腔胶质
蛋白
水解酶
血液
T3
T4
下丘脑
TRH
腺垂体
TSH
甲状腺激素合成、释放和分泌调节
I-
碘泵
负反馈
甲状腺细胞
甲状腺激素分泌调节
负反馈调节
下丘脑
腺垂体
甲状腺
下丘脑分泌促甲状腺激素释放激素（TRH）
垂体分泌促甲状腺激素（TSH）
TSH的生理作用
- 促进甲状腺激素的合成和分泌;
- 促进甲状腺组织的增生肥大、血管增生。
【药理作用】
1、促进代谢
糖代谢：增加糖原分解，增加糖的氧化利用
脂肪代谢：加速脂肪分解，促进胆固醇氧化
蛋白质代谢：正常量使蛋白质合成增加
大剂量促进蛋白质分解
能量代谢：产热与氧耗增加，基础代谢率上升
水盐代谢：粘液性水肿
【药理作用】
-促进骨骼、脑生长发育。
-先天或新生儿缺乏甲状腺激素呆小病(cretinism）
-***缺乏为粘液性水肿（myxedema ）
：提高交感-肾上腺素系统的敏感性
-提高机体对儿茶酚***的反应性
-甲亢时，神经过敏、急噪、震颤、心率加快、心肌肥大 等。
呆小病
）机体发育障碍。因甲状腺机能低下而引起。由先天性缺乏甲状腺或甲状腺功能严重不足，人体会出现一系列的代谢障碍，致使骨骼、肌肉和中枢神经系统发育阻滞。
【作用机制】
甲状腺激素核受体（T3受体）
启动、调控基因转录，加速新蛋白质和酶的生成以产生效应。
受体对T3亲和力比T4大10倍，T3占据此受体结合激素85%～90%，故又称为T3受体。
甲状腺激素膜受体
T4、T3可与膜受体结合，被动转运入胞内，与胞浆结合蛋白(CBP)结合并与游离T4、T3形成动态平衡。