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丹参川芎嗪注射液.ppt

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文档介绍

文档介绍:丹参川芎嗪注射液
新一代心脑血管植物化学单体药物
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1
丹参川芎嗪注射液概略
丹参川芎嗪注射液是采用当前祖国医学中基础药理作用研究最全面、有效成分药理机制研究最透彻、临床疗效公认最确切的植物化学单体药丹参素和盐酸川芎秦经过科学配伍研制成的新一代植物化学单体药物;
丹参川芎嗪注射液也是我国植物药中对心脑血管疾病多层次、多靶点、全方位药理作用、药代指征动力学研究比较清晰的植物药注射制剂。
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2
丹参川芎嗪注射液的药理特征
具有明确的药物有效成分及其化学性质
具有比较明确的药效学和药代动力学特征
具备中药植物药的现代化基本特征
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3
具有清晰的化学结构式和分子量
盐酸川芎嗪
丹参素
单体成分
川芎嗪
丹参素
分子式
C8H12·N2HCI·2H2O
C9H10O5
分子量


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4
丹参川芎嗪注射液 具备了化学药物的基本特征
丹参川芎嗪注射液为植物化学注射制剂,其成分为盐酸川芎嗪[化学名称为:2,3,5,6-四***吡嗪盐酸盐]和丹参素[化学名称为:β-(3,4-二羟基苯基)乳酸]混合物。
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5
循证医学指导下的药理药效学研究
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6
丹参素在缺血性疾病中的循证医学研究
丹参素预防大鼠心肌缺血 /再灌注 (MI/R)损伤心律失常的实验中 , 0. 5微摩尔 /升异搏定和 4毫克 /升丹参素使其缺血心律失常发生率分别降低了 33. 3%和 50%;再灌注心律失常发生率降低了 %和 85. 7%。
采用电子自旋共振技术研究丹参素 (DS - 182),发现其具有消除O - 2和OH -的作用 ,并对大鼠MI/R损伤的心肌线粒体有良好的保护效应。
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7
川芎嗪在缺血性疾病中的循证医学研究
川芎嗪(TMP)能使黄嘌呤氧化酶所诱发的培养心肌细胞自由基损伤的动作电位恢复正常 ,并能抑制正常培养心肌细胞的动作电位和自发性搏动 ,表明川芎嗪既有抗氧化损伤作用又有钙通道阻滞作用。川芎嗪防治MI/R损伤的研究表明 ,能够抑制MI/R心肌的肿瘤坏死因子 (TNF)和一氧化氮 (NO)的释放 ,减轻了MI/R的损伤。
在对大鼠心肌MI/R保护作用实验研究中 ,发现川芎嗪组心律失常出现时间显著低于模型组。TMP可明显对抗大鼠心肌再灌注损伤所致的超氧化物歧化酶 (SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶 (GSH -Px)活性下降和心肌丙二醛(MDA)含量的升高。还能减少MI/R心肌中肌细胞凋亡和c -fos基因表达。
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8
两种植物单体药物的GLP研究
丹参素的主要药理学研究
扩张动脉作用
抑制细胞内源性胆固醇合成作用
抑制血小板凝集作用
增强机体免疫作用
抗炎作用
抗肿瘤作用
抗纤维化作用
抗高原病作用
抗银屑病作用
川芎嗪的主要药理学研究
Ca+ +拮抗作用
脑神经组织的保护作用
抗氧化作用
微循环稳定和改善作用
溶解纤维蛋白原作用
降低血液粘稠度作用
减轻或消除细胞水肿、变性和坏死作用
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9
丹参川芎嗪的核心药理药效学作用
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