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传出肾上腺素受体.ppt

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传出肾上腺素受体.ppt

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文档介绍

文档介绍:传出肾上腺素受体
根据选择性分类
α,β受体激动药:肾上腺素
α受体激动药:去甲肾上腺素
β受体激动药:异丙肾上腺素
肾上腺素受体的功能
能选择性与NE受体结合,据对阻断药的反应,分α型和β型
1).α型肾上腺素受体 (α受体):
根据α受体对选择性激动药和拮抗药的亲 和力不同,
可将 α受体分为α1和α2受体
α1受体: 能被去氧肾上腺素或甲氧***激动,并为哌唑嗪阻断受体.
主要分布:交感神经节后纤维支配的效应器。
效应:皮肤粘膜腹腔内脏血管,血管收缩(血压升高)。
α2受体: 能被可乐定激动,并被育亨宾阻断的受体
主要分布:在血管平滑肌、血小板、脂肪细胞,突触前膜。
效应:血管平滑肌收缩。
2).β型肾上腺素受体 (β受体)
主要分布在交感神经节后纤维所支配的效应器,可分为3种亚型:
β1受体:主要位于心脏、肾小球旁系细胞
选择性激动药为多巴酚丁***,阻断药为美托洛尔
效应:心脏兴奋。
β2受体:主要位于支气管平滑肌、骨骼肌血管和冠状血管、肝脏
选择性激动药为特布他林,阻断药为布他沙明
效应:支气管平滑肌松弛,血管舒张。
突触前膜β2效应:正反馈调节去甲肾上腺素释放。
β3受体:分布在脂肪细胞,多数β受体阻断药不能阻断β3受体。
【来源】
是肾上腺髓质的主要激素
药用肾上腺素可从家畜肾上腺提取,或人工合成
化学性质不稳定
α、β受体激动药 肾上腺素(adrenaline,epinephrine)
【体内过程】
吸收:口服吸收很少,皮下注射吸收缓慢,静脉注射立即生效
分布:多分布于去甲肾上腺素能神经支配的脏器组织
摄取:被去甲肾上腺素能神经末梢和非神经细胞摄取
代谢:COMT和MAO广泛存在于许多组织内
排泄:正常人24小时尿中儿茶酚***的代谢产物以VMA为主
α、β受体激动药 肾上腺素(adrenaline,epinephrine)
肾上腺素-药理作用
对α和β两类受体均有较强激动作用
兴奋心血管、抑制支气管平滑肌及加强代谢等
肾上腺素-药理作用
1. 心脏
激动心肌、传导系统和窦房结的β1受体
心肌收缩性↑,心肌代谢↑ ,心肌耗氧量↑
传导↑,心率↑
心肌兴奋性↑
给药过多过快,可引起快速型心律失常,甚至室颤
肾上腺素-药理作用
2. 血管
作用于小动脉及毛细血管前括约肌(1效应)
收缩效应:皮肤粘膜血管>肾血管>其他内脏血管>脑、肺血管
舒张效应:骨骼肌血管(β2效应)>冠状血管(β2效应及代谢效应)>脑、肺血管
肾上腺素-药理作用
因剂量和给药途径不同而异
治疗量(-1mg sc 或10μg/min,iv)时,
收缩压升高:与心脏兴奋,心输出量增加有关
舒张压不变或下降:因骨骼肌血管舒张(降压)作用≥皮肤粘膜血管收缩(升压)作用的影响,
血液重新分配
较大剂量静脉注射时,收缩压和舒张压均升高
激动肾小球旁器细胞的β1受体,促进肾素分泌,使血压↑